环苯扎林d在美国销售情况

环苯扎林 受理号 药品名称 药品类型 申请类型 注册分类 承办日期 企业名称 办理状态 状态开始时间 间 CXHL1100376 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2011-8-5 南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司 在审评 2011-8-4 CXHL1100375 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2011-8-4 南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司 在审评 2011-8-3 CXHL1100314 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2011-7-27 济南百诺医药科技开发有限公司 在审评 2011-7-26 CXHL1100316 盐酸环苯扎林缓释胶囊 化药 新药 3.1 2011-7-27 济南百诺医药科技开发有限公司 在审评 2011-7-26 CXHL1100315 盐酸环苯扎林缓释胶囊 化药 新药 3.1 2011-7-27 济南百诺医药科技开发有限公司 在审评 2011-7-26 CXHL0800137 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2008-5-14 南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司 制证完毕－已发批件江苏省 ED185179384CS 2010-1-14 CXHL0800136 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2008-5-14 南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司 制证完毕－已发批件江苏省 ED185179384CS 2010-1-14 CXHL0500634 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2005-4-21 北京中丰天恒医药技开发有限公司 已发批件北京市 2006-7-4 CXHL0500633 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2005-4-21 北京中丰天恒医药技术开发有限公司 已发通知件北京市 2006-7-4 X0305633 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2004-6-21 北京上地新世纪生物医药研究所 已发通知件黑龙江省 2004-8-11

以下是国家局药品数据库中查询的结果 X0305634 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2003-11-5 北京上地新世纪生物医药研究所 已发批件黑龙江省 2004-8-11 X0305635 盐酸环苯扎林胶囊 化药 新药 3.1 2003-11-5 北京上地新世纪生物医药研究所 已发批件黑龙江省 2004-8-11 X0301500 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2003-3-26 北京瑞康医药技术有限公司 已发通知件北京市 2003-12-15 X0301501 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2003-3-26 北京瑞康医药技术有限公司 已发批件北京市 2003-12-15 盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine Hydrochloride），国外的商品名主要有 Flexeril、Novo-Cycloprine、Flexiban 和 Yurelax，是一中枢性肌 肉松驰剂，最早由 Merck 公司研制并于 1977 年开发上市，其后又有一些公司作为非专利药进行了仿制，被美国药典收载。国内没有该药品生产及销售，属于 化药 3.1.。

盐酸环苯扎林用 于缓解肌肉痉挛及其伴随的骨骼肌剧烈疼痛的状态，例如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等，它具有独特的作用机理，它能减轻骨骼肌痉挛状态，而不 影响肌肉的功能，它对非中枢神经系统疾病造成的肌肉痉挛均有效。国外经数十年的临床使用表明，该药起效快，解痉作用好，不良反应小，是该类病痛的临床首选 药物，有关数据显示 Merck 公司 10mg 的环苯扎林在美国的年处方量超过一千万张，连续几年均列入 TOP200（按处方量统计美国前 200 个高频使用药）中，显示出强劲的生命力。

痛性肌肉痉挛是常见病、多发病，病因很多，创伤、运动不当、受寒等引起的肌痉挛是当前医院门诊常见的颈肩痛、腰背痛的主要原因。风湿及类风湿关节炎、肩周 炎、颈腰部综合症、腰间盘突出、骨关节炎、手术、脑血管障碍、颈部脊椎病、外伤后遗症、慢性脊髓病、脱水、过度运动造成的低血钠症、出汗过多、腹泻、呕 吐、或者是由于药物治疗和血液透析等均会引起肌肉痉挛。它会在人们休息时突然发生，持续数秒或数分钟。孕妇、老人及有外周血管疾病的人更易在晚间发生原因 不明的脚部、腿部骨骼肌痉挛。痉挛往往伴有剧烈疼痛，给病人造成很大痛苦。目前国内治疗此类疾病的药物主要为氯唑沙宗及复方氯唑沙宗（氯唑沙宗与对乙酰氨 基酚），其中复方氯唑沙宗为国家医保目录品种，氯唑沙宗及其复方制剂销售良好，其它一些骨骼肌松弛剂由于不良反应都很大，日常使用非常小，而环苯扎林在美国的销售量远优于氯唑沙宗。

本品为中枢性肌肉肉松弛药，其作用部位可能在脑干而非脊髓，给药后再现镇静的骨骼肌松弛作用，本品亦具有抗胆碱作用。

临床主要用作治疗疼痛性局部肌肉痉挛的辅助用药。较大剂量时对脑脊髓性痉挛无影响。

口服：成人，10mg/次，3 次/天。日剂量不超过 60mg，连续用药不超过 2-3 周。

在审品种目录浏览 序号 受理号 药品名称 药品类型 申请类型 注册类型 承办日期 1 CXHL1100376 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2011-08-05 2 CXHL1100375 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2011-08-04 3 CXHL1100316 盐酸环苯扎林缓释胶囊 化药 新药 3.1 2011-07-27 4 CXHL1100314 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2011-07-27 5 CXHL1100315 盐酸环苯扎林缓释胶囊 化药 新药 3.1 2011-07-27 受理品种目录浏览共有 5 条记录 序号 受理号 药品名称 药品类型 申请类型 注册类型 承办日期 1 CXHL1100376 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2011-08-05 2 CXHL1100375 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2011-08-04 3 CXHL1100316 盐酸环苯扎林缓释胶囊 化药 新药 3.1 2011-07-27 4 CXHL1100314 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2011-07-27 5 CXHL1100315 盐酸环苯扎林缓释胶囊 化药 新药 3.1 2011-07-27 以下是在审评中心查询的结果：与陈经理相符。

序号 受理号 药品名称 药品类型 申请类型 注册类型 承办日期

序号 受理号 药品名称 药品类型 申请类型 注册类型 承办日期 1 CXHL1100376 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2011-08-05 2 CXHL1100375 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2011-08-04 3 CXHL1100316 盐酸环苯扎林缓释胶囊 化药 新药 3.1 2011-07-27 4 CXHL1100315 盐酸环苯扎林缓释胶囊 化药 新药 3.1 2011-07-27 5 CXHL1100314 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2011-07-27 6 CXHL0800137 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2008-05-14 7 CXHL0800136 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2008-05-14 8 CXHL0500634 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2005-04-21 9 CXHL0500633 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2005-04-21 10 X0305633 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2004-06-21 11 X0305635 盐酸环苯扎林胶囊 化药 新药 3.1 2004-06-21 12 X0305634 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2004-06-21 13 X0301500 盐酸环苯扎林 化药 新药 3.1 2003-03-26

序号 受理号 药品名称 药品类型 申请类型 注册类型 承办日期 14 X0301501 盐酸环苯扎林片 化药 新药 3.1 2003-03-26 适应症：

：临床主要用作治疗疼痛性局部肌肉痉挛的辅助用药。较大剂量时对脑脊髓性痉挛无影响。

不良反应：

：1、最常见的不良反应是嗜睡、口干和头昏，其他有心动过速、乏力、消化不良、视物模糊、味觉异常、恶心、失眠等。罕见出汗、肌痛、腹痛、便秘及共济失调。2、青光眼、前列腺肥大患者慎用。心肌梗死的急性恢复期和心律失常、伟导阻滞或充血性心力衰竭患者禁用。3、两周内服用过单胺氧化酶抑制药的患者禁用，否则可致高热、惊厥甚至死亡。

意见：国内目前没有批文，是一种新药，使用范围小需求量受限，需要开发市场，因而市场开发费用大，同时副作用大，可能推广有一定的难度，因此，要做好市场调研，慎重开发。如果价格合理可以合作开发生产，然后再转。管总这是我个人的意见，仅供参考。

美国 美国 FDA 批准止痉药盐酸环苯扎林缓 批准止痉药盐酸环苯扎林缓释胶囊上市 释胶囊上市 作者:佚名 来源:本站原创 更新时间:2008 年 08 月 01 日 新药动态 导读：美国 FDA 批准 ECR 制药公司的骨骼肌松弛药盐酸环苯扎林(cyclobenzaprineHC1)缓释胶囊(商品名：Amrix)上市，用于解除急性骨骼肌疼痛引起的痉挛。

美国 FDA 批准 ECR 制药公司的骨骼肌松弛药盐酸环苯扎林(cyclobenzaprineHC1)缓释胶囊(商品名：Amrix)上市，用于解除急性骨骼肌疼痛引起的痉挛。剂量规格：盐酸环苯扎林 15mg／粒，30mg／粒。环苯扎林解除局部骨骼肌痉挛而不干扰肌肉功能，对中枢神经系统引起的肌肉痉挛无效。在对健康男性志愿者(n=15)单剂研究中，AUC0-168 与 AUC0-∞的剂量平均算术计算值显示 Amrix30mg 约分别较 Amrix15mg 高 16％和 10％。Amrix30mg 的 Cmax 约较 Amrix15mg 高 20％。环苯扎林的 T1／2 和血药达峰时间两种剂量相近。

采用单剂 Amrix30mg 对健康成人志愿者(n=15)进行食物影响的研究显示。药物与食物同时服用的生物利用度较空腹服药在统计上显著提高。胃内有食物时，环苯扎林的 Cmax 增加 35％，AUC0-168 与 AUC0-∞增加 20％。以多剂 Amrix30mg 对健康成人志愿者(n=35)进行一日 1 次服用 7 日的研究，结果表明血药浓度达到稳态时环苯扎林的累积浓度为单剂的 2．5 倍。

《2011-2015 年中国盐酸环苯扎林行业市场深度调研及战略研究咨询报告》简介：

本报告主要依据国家统计局、中国化学工业协会、国家发展改革委员会、国务院发展研究中心、中国经济景气监测中心、国内外相关刊物公布和提供的大量资料。并且依托多年对盐酸环苯扎林行业的研究经验，结合盐酸环苯扎林行业历年供需关系变化规律，对盐酸环苯扎林行业内的企业群体进行了深入的调查与研究，采用定量及定性的科学研究方法撰写而成。

报告在宏观上分析了 2010-2015 世界盐酸环苯扎林行业整体以及部分地区的发展情况、中国盐酸环苯扎林行业的宏观发展环境、中国盐酸环苯扎林行业整体发展现状。报告在微观上详细的分析了 2010-2015 行业的产销贸易情况及预测、区域发展情况及前景、行业具体经济运行情况、市场竞争环境、重点企业发展情况、行业国际竞争力。在行业投资方面，报告从宏观和微观层面分析了行业的投资风险、阐述了行业投资风险的防范和对策、以及行业的投资策略。对于行业的未来发展趋势，报告分析了行业的发展方向，并且采用了科学的方法预测了对行业 2011-2015 的产值、收入、利润、资产情况。

近年来中国盐酸环苯扎林机行业取得了很大的发展，但是行业发展中也存在一些问题，和国外相比仍有很大的差距。中国制造业由于缺乏核心技术，贴牌生产仍然是“中国制造”普遍的生存模式。很多高端产品表面上市中国生产，其实核心技术都来自国外。为此，“十二五”明确指出必须坚持发挥市场基础性作用与政府引导推动相结合，科技创新与实现产业化相结合，深化体制改革，以企业为主体，推进产学研结合，让高端制造业成为国民经济的先导产业和支柱产业。制造业的升级和转型，对于盐酸环苯扎林行业有着深远影响和重大意义。

盐酸环苯扎林简介 盐酸大观霉素别名：奇霉素、壮观霉素、淋必治、奇放线菌素、壮观霉素、奇放素菌素

盐酸盐英文名:Spectinomycin Hydrochloride 分子式:C14H26Cl2N2O7 分子量：405.27 CAS 号：21736-83-4 质量标准：EP6 性状:本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水中易溶,在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶 pH 值：3.8～5.6 水份：16.0～20.0% 比旋度：+15°～ +21° 炽灼残渣：≤ 1.0% 折干效价：≥737u/mg 用途: 本品为链霉菌所产生的一种氨基环醇类抗生素，是一新型特效专治淋病的抗生素，对淋病奈瑟菌有较强的抗菌作用包装:20KG/桶 2005 年，中枢神经系统（CNS）药物市场规模为 518.84 亿美元，较上一年的 522.99 亿美元减少 0.8%，而销售额领先的 9 家公司却增长了 5.5%。据预测，20005～2011 年阿尔茨海默病是推动 CNS 药物市场发展的主要动力，其复合年均增长率（CAGR）为 10.3%。

近年来，研究人员针对 CNS 患者疾病的特点开发了疗效高、使用方便的各种释药系统，主要剂型有新药口服制剂、口服缓、控释制剂、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。

1 口服制剂 1.1 新药制剂 1.1.1 阿莫达非尼片 2007 年 6 月中旬，美国 FDA 批准赛法朗（Cephalon）公司的非苯丙胺觉醒促进剂阿莫达非尼（armodafinil）片（商品名：Nuvigil）上市，用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停/呼吸不足综合征（OSAHS）、嗜睡症和工作倒班睡眠疾病（SWSD）等引起的嗜睡。阿莫达非尼是美国 FDA 1998 年批准改善觉醒的莫达非尼单一异构体。剂量规格：阿莫达非尼 50 mg/片, 150 mg/片, 250 mg/片。

赛法朗公司的临床研究计划还将评价采用阿莫达非尼片治疗下述严重疾病：双极性抑郁、精神分裂症引起的识别问题、帕金森病用药治疗时的嗜睡和癌症患者接受治疗时的乏力。这些研究一旦积累了足够的临床数据，该公司计划销售扩大用途的此药品。

Nuvigil 的活性成分阿莫达非尼是 T 1/2 较长的 R 型莫达非尼对映体，批准其上市是基于 4 项随机双盲安慰剂对照对睡眠症、OSAHS 和 SWSD 引起嗜睡患者的疗效。在这些研究中，患者通常对阿莫达非尼耐受性好，常见的不良反应是轻至中度恶心、头痛、眩晕、腹泻、食欲减退和胃部不适。

1.1.2 酒石酸瓦伦尼林片 辉瑞公司的酒石酸瓦伦尼林(varenicline tartrate)片（商品名：Chantix），用于帮助吸烟者戒烟。本品是近10 年来首个批准用于戒烟的新处方药。

酒石酸瓦伦尼林系一新分子实体（new molecular entities，NME），作用于大脑内受烟碱影响的部位，通过两条途径帮助欲戒烟者戒烟：提供某些烟碱作用缓和戒断症状和若他们重新吸烟阻断卷烟中的烟碱作用。Chantix 独特处是专一性部分激活烟碱受体，减少吸烟者烟瘾的严重程度和戒烟后的戒断症状。而且，接受治疗时人吸烟本品可消除吸烟带来的满足感，有助于防止烟瘾的复发。

酒石酸瓦伦尼林片的批准是基于完整的临床研究计划，包括对年吸烟超过 2 000 支吸烟者的 6 项总计 3 659 例患者的研究。患者平均每日吸烟 21 支，平均烟龄约 25 年。在 2 项设计相同的研究中，患者接受 Chantix 一日 2 次 1 mg 12 周的治疗，戒烟人数几乎是安慰剂组的 4 倍，是服用安非他酮一日 2 次 150 mg 12 周治疗患者的近2 倍。1 年后，1/5 接受 Chantix12 周治疗的患者保持不吸烟。治疗 2 周后戒烟的患者再进行一个 Chantix 12 周疗程的治疗，长期戒烟的效果更佳。

1.1.3 雷沙吉兰片 特瓦制药工业（Teva Pharmaceutical Industries）公司的新分子实体雷沙吉兰(rasagiline)片（商品名：Azilect），用于治疗帕金森病。此药是抑制多巴胺降解的 B 型单氨氧化酶抑制药，多巴胺是将信息传送至大脑内控制运动和协调部位的化学物质。

雷沙吉兰片获准用于对早期帕金森病的初始单一药物的治疗，治疗较晚期帕金森病需与左旋多巴联合用药。左旋多巴是治疗帕金森病的常规药品。在 3 项 18～26 周临床对照研究中显示雷沙吉兰片安全有效。

在一项研究中，雷沙吉兰与安慰剂比较治疗 404 例早期帕金森病的疗效。按进行思维、运动和日常活动等能力测试计分，本品较安慰剂显著减轻疾病的加重。

在另两项研究中，雷沙吉兰加左旋多巴与安慰剂比较治疗 1 100 例较晚期帕金森病的疗效。在这些研究中，雷沙吉兰加左旋多巴组较安慰剂加左旋多巴组显著缩短身体功能和运动性差的持续时间。

1.1.4 阿瑞吡坦胶囊 默克公司的阿瑞吡坦（aprepitant）40 mg 胶囊（商品名：Emend），用于预防术后恶心和呕吐。本品推荐剂量为诱导麻醉前 3 小时内一次口服阿瑞吡坦 40 mg。本品代表了 10 余年来首个新一类术后恶心和呕吐治疗药。

阿瑞吡坦属 P 物质/神经激肽 1（NK-1）受体拮抗药类药品，据认为其通过新颖的作用机制发挥作用：主要阻断输向大脑的恶心和呕吐信号。此新作用机制有别于目前止吐治疗作用，包括 5-HT 3 受体拮抗药（如昂丹司琼）。5-HT 3 受体拮抗药主要靶向肠内恶心和呕吐信号。

美国 FDA 批准 Emend 上市是基于 2 项 1 658 例患者开腹手术多中心随机双盲平行对照组研究的结果。麻醉前 1~3 小时患者随机接受阿瑞吡坦 40 mg 或临麻醉前静脉注射盐酸昂丹司琼 4 mg。还研究过阿瑞吡坦单剂 125 mg，然而与本品 40 mg 剂量并未显示其有更好的临床疗效。服用阿瑞吡坦 40 mg 的患者中 92％是女性，8％是男性，年龄 19～84 岁（平均年龄 46 岁）。

结果显示，口服阿瑞吡坦 40 mg 预防术后 24 小时和 48 小时呕吐优于静脉注射盐酸昂丹司琼 4 mg：口服阿瑞吡坦 40 mg 组术后48 小时内 82％（292 例中 238 例）未发生呕吐，静脉注射盐酸昂丹司琼 4 mg 组为 66％（279 例中 185 例，P<0.001）。换言之，在此研究中术后 48 小时静脉注射盐酸昂丹司琼 4 mg 组呕吐发生率（34％，279 例中 94 例）几乎是口服阿瑞吡坦 40 mg 组（18％，292例中 54 例）的 2 倍。

1.1.5 二甲磺酸赖右苯丙胺胶囊

希雷（Shire）公司与新河制药（New River Pharmaceuticals）公司合作开发的苯丙胺衍生物二甲磺酸赖右苯丙胺（lisdexamfetamine dimesylate，原称为 NRP104）胶囊（商品名：Vyvanse），用于治疗儿童注意力不集中伴多动症（ADHD）。剂量规格：二甲磺酸赖右苯丙胺 30 mg/粒, 50 mg /粒，70 mg/粒。

Vyvanse 为无治疗作用的前体药物，口服后在胃肠道内被迅速吸收转化成右苯丙胺才发挥作用。新河制药公司设计了二甲磺酸赖右苯丙胺 ADHD 治疗新药：将右苯丙胺以共价键连接在 L-赖氨酸分子上。早上口服本品后，较安慰剂显著有效，且可整日（至下午 6点）保持疗效。在两项口服和静脉注射给药的药物滥用临床研究中，患者对 Vyvanse 产生的药物喜欢作用（drug liking effects，DLE）记分较相同剂量的右苯丙胺小。

Ⅱ期和Ⅲ期临床研究显示，以 Vyvanse 治疗 6～12 岁患者较安慰剂在统计学上显著改善 ADHD 症状。所有剂量（30 mg，50 mg，70 mg）的 Vyvanse 在服用的任何时间点（包括下午 6 点）均显著有效。

在随机双盲安慰剂对照Ⅲ期临床研究中，所有三种剂量的 Vyvanse 一日 1 次治疗 4 周后的 ADHD 等级记分（ADHD-RS-IV）较安慰剂显著改善（P<0.000 1）。此外，在 2006 年 10 月重要科技会议上介绍的研究成果显示，一开放式Ⅲ期临床研究接受 Vyvanse 6 个月治疗的 6～12 岁患儿改善 ADHD 症状的主要等级记分达 60％。结果还显示，在服用 Vyvanse 6 个月时 95％儿童产生“很大”或“非常大”改善全球临床综合印象量表——提高记分。

1.2 缓释、控释制剂 1.2.1 盐酸环苯扎林缓释胶囊 ECR 制药公司的骨骼肌松弛药盐酸环苯扎林缓释胶囊（商品名：Amrix），用于解除急性骨骼肌疼痛引起的痉挛。剂量规格：盐酸环苯扎林 15 mg/粒，30 mg/粒。

环苯扎林解除局部骨骼肌痉挛而不干扰肌肉功能，对中枢神经系统引起的肌肉痉挛无效。在对健康男性志愿者（n=15）单剂研究中，显示 Amrix 30 mg 的 AUC 0-168 与 AUC 0-∞ 的剂量平均算术计算值约分别较 Amrix 15 mg 高 16％和 10％。Amrix 30 mg 的 C max 约较 Amrix 15 mg 高 20％。环苯扎林的 T 1/2 和血药达峰时间两种剂量相近。

采用单剂 Amrix 30 mg 对健康成人志愿者（n=15）进行食物影响的研究显示，药物与食物同时服用的生物利用度较空腹服药在统计上显著提高。胃内有食物时，环苯扎林的 C max 增加 35％，AUC 0-168 与 AUC 0-∞ 增加 20％。以多剂 Amrix 30 mg 对健康成人志愿者（n=35）进行一日 1 次服用 7 日的研究，结果表明血药浓度达到稳态时环苯扎林的累积浓度为单剂的 2.5 倍。

1.2.2 盐酸羟吗啡酮缓释片 恩多制药（Endo Pharmaceuticals）公司的盐酸羟吗啡酮缓释片（商品名：Opana ER），用于镇痛。

新的口服阿片类镇痛药缓释片 Opana ER 适用于长期需持续 24 小时使用阿片类药物（而不作为基础）治疗的患者解除中度至严重疼痛。这是羟吗啡酮首次以口服缓释制剂上市，Opana ER 的剂量规格：5 mg/片，10 mg/片，20 mg/片，40 mg/片。

羟吗啡酮缓释片代表了恩多公司首次在国际上开发的新药申请获得美国 FDA 批准。Opana ER 的临床计划代表了阿片类镇痛药迄今最广泛的研究之一，15 项Ⅱ期和Ⅲ期临床研究总共 3 000 多例。在这些研究中，第一项研究对慢性中度至严重下背部疼痛的患者进行双盲安慰剂对照Ⅲ期临床研究。有两项对不同患者的研究：一项对未接触过阿片类药物患者，另一项对以前使用过阿片类药物的患者。结果显示逐渐增加剂量有效，且对 Opana ER 治疗剂量耐受性好。服用 12 周，Opana ER 的平均镇痛作用显著优于安慰剂（P<0.000 1）。此数据证明，逐渐增加 Opana ER 至适当的有效剂量，可向各种疼痛类型患者提供持久的镇痛作用。

Opana ER 将在长效强效阿片类镇痛药市场上竞争，该市场 2005 年销售额为 32 亿美元。本品的临床研究表明，当逐渐递增剂量有效可持续以一日 2 次的给药方案，患者耐受性好。Opana ER 还显示在长达 3 个月关键的临床研究期间可以稳定的剂量有效控制疼痛。Opana ER 采用专门提供 12 小时持续释药的专利技术制成，有助于患者持久解除疼痛。

1.2.3 帕利培酮控释片 杨森（Janssen）公司的新分子实体帕利培酮（paliperidone）控释片（商品名：Invega），用于治疗精神分裂症。本品采用阿尔扎（Alza）公司新颖的 OROS 控释释药技术制成，一日 1 次用药显示强效、安全和患者耐受性好。2007 年初，杨森公司在美国上市 Invega。帕利培酮是目前市售治疗精神分裂症治疗药利培酮的主要活性代谢物。

帕利培酮紧急治疗精神分裂症的疗效是基于在北美、欧洲和亚洲 23 个国家进行的 3 项 6 周安慰剂对照的研究数据，对 1 665 例成人患者精神分裂症症候和症状作了全面的评价。在此 3 项研究中，服用帕利培酮控释片剂量的范围为 3～15 mg/日，解除精神分裂症症状的疗效优于安慰剂。推荐剂量范围：Invega 3～12 mg/日。报道本品最常见的不良反应是坐立不安，锥体束外症状（运动疾患），心跳加快和睡眠障碍。

据预测，本品将成为全球畅销药物（blockbusters）。

1.2.4 一日 1 次的富马酸喹硫平控释片 阿斯利康公司一日 1 次的富马酸喹硫平控释片（商品名：Seroquel XR），用于治疗成人精神分裂症。本品开发计划是根据患者和医生可一日 1 次方便用药有更多选择的需求，服用后可在治疗的第二日达到医生推荐的治疗血药浓度。

美国 FDA 批准富马酸喹硫平控释片上市是基于其以 400 mg/日、600 mg/日和 800 mg/日给药的临床研究结果显示有效。此临床研究是对精神分裂症症状急性加重的住院和门诊患者（n=573）进行安慰剂对照研究，采用阳性和阴性综合征量表（positive and negative syndrome scale，PANSS）作为有效性的判断标准。治疗 6 周后（第 42 日时），以富马酸喹硫平控释片 400 mg/日、600 mg/日和800 mg/日服药的患者从基础值起算的 PANSS 总分较安慰剂组显著改善。患者通常对 Seroquel XR 的耐受性好，最常见的不良反应（约5％或更多）是口干、嗜眠、眩晕和消化不良等。

2 注射剂 2.1 复方阿托品/氯解磷定注射液 梅里迪医药技术（Meridian Medical Technologies）公司的复方阿托品/氯解磷定注射液（商品名：Duodote），供培训过的急救医疗机构人员治疗会威胁生命的有机磷神经毒剂（如沙林和杀虫剂等）感染的市民。

美国 FDA 先前批准阿托品与氯解磷定注射液为军用药品，商品名：Antidote Treatment-Nerve Agent Auto-Injector（ATNAA）。本品由美国军队开发，梅里迪医药技术公司生产。ATNAA 于 2002 年批准供部队治疗造成肌肉失去控制和呼吸衰竭而死亡的神经毒剂的军团，尚未供应过市民使用。

2.2 新剂量利培酮长效注射剂 2007 年 4 月中旬，美国 FDA 批准新剂量利培酮 12.5 mg 长效注射剂（商品名：Risperdal Consta）上市，用于治疗包括肾和肝损伤等需小剂量用药特殊患者人群的精神分裂症。新剂量 Risperdal Consta 向医生提供了个性化治疗给药途径和以临床因素为依据的剂量调节治疗。本品由阿尔科姆斯（Alkermes）公司生产、杨森公司在美国销售。

Risperdal Consta 是美国 FDA 批准的首个和迄今唯一的抗精神病药长效注射剂，原已有剂量规格：25 mg，37.5 mg 和 50 mg，已在全球 70 多个国家里销售。它采用阿尔科姆斯公司的 Medisorb 专利技术以生物降解聚合物对利培酮包微球制成水混悬液，二周 1 次肌肉注射可持久维持患者体内的血药浓度。美国 FDA 批准 Risperdal Consta 12.5 mg 是基于精神分裂症患者的药物动力学数据。

2.2 硫酸吗啡长效脂质体 071022 2007 年 10 月下旬，澳大利亚批准帕西拉制药（Pacira Pharmaceuticals）的硫酸吗啡长效脂质体（商品名：DepoDur）上市，用于解除大矫形、腹部或盆腔等术后疼痛。腰椎硬膜外给药，推荐最大剂量为 10 mg，应保持监控 48 小时。单剂包装规格：硫酸吗啡 10 mg/1 mL, 15 mg/1.5 mL, 20 mg/2 mL。

本品采用帕西拉制药公司的储库泡沫（DepoFoam）技术制成新颖的单剂吗啡控释制剂，DepoDur 单剂注射入腰椎硬膜外空隙后可持续解除大矫形、腹部或盆腔等术后疼痛长达 48 小时，留置的硬膜外导管使用不受限和不会引起并发症。

对进行大矫形、腹部或盆腔等各种术后引起中度至严重疼痛患者的临床研究表明，DepoDur 有效和患者耐受性好。本品以腰椎硬膜外单剂给药较阿片类镇痛药对照品的优点：输注或反复注射不会增加对神经危害或感染。

3 透皮控释贴片 3.1 卡巴拉汀透皮控释贴片

2007 年 7 月初，美国批准诺华公司在全世界范围首个一日 1 次的卡巴拉汀（rivastigmine）透皮控释贴片（商品名：Exelon Patch）上市，代替口服胶囊通过皮肤给药治疗轻至中度早老性痴呆和轻至中度帕金森病痴呆。

此新治疗方法是首个和迄今唯一透皮治疗这种数以百万计美国患者的退行性疾病。根据安慰剂对照临床疗效显示，Exelon Patch显著有益于患者的记忆力和思维功能。

Exelon Patch 可维持稳定的血药浓度，改善耐受性和接受治疗患者的比例较卡巴拉汀胶囊高。使用时，贴于背部、胸部或上臂，通过皮肤可平稳、持续释药 24 小时。使用透皮贴片可大大降低此胆碱酯酶抑制剂类药物常见的胃肠道不良反应。报道的恶心和呕吐不良反应发生率是卡巴拉汀胶囊的 1/3。

卡巴拉汀透皮控释贴片获准上市是基于对近1 200 例轻至中度早老性痴呆患者透皮给药治疗的国际临床研究结果。其显示，卡巴拉汀透皮控释贴片的疗效与最大剂量的卡巴拉汀胶囊相近，患者通常对推荐剂量的贴片（9.5 mg/24 小时）耐受性好。

据估计，全球早老性痴呆患者约 1 800 万例，美国约 500 多万例；美国帕金森病痴呆 150 万例。据预测，至 2030 年美国 65 岁及其以上的早老性痴呆患者将达 770 万例。

3.2 罗替高停透皮贴片 许瓦兹制药（Schwarz Pharma）公司的多巴胺激动剂罗替高停（rotigotine）透皮贴片（商品名：Neupro），用于治疗各阶段的帕金森病。剂量规格 2 mg/24h, 4 mg/24h, 6 mg/24h, 8 mg/24h。本品适用于单一（即无左旋多巴）治疗早期特发性帕金森病的症候和症状，或与左旋多巴联合用药治疗各阶段（甚至晚期）帕金森病。

罗替高停系一新化合物实体，2006 年 3 月该药普通制剂在欧洲上市，单一用药治疗早期特发性帕金森病，已由许瓦兹制药公司在德国、英国、奥地利、丹麦、爱尔兰、挪威、瑞典、瑞士、希腊和西班牙等国家里销售。

采用新颖的制剂技术将罗替高停制成首个治疗帕金森病的贴片，一日 1 次用药可 24 小时很好地控制患者的症状。因而，不仅白天可控制症状，而且夜间也同样如此。对 2 000 多例早期或晚期帕金森病患者进行的多国 20 项临床研究显示罗替高停透皮贴片安全有效。研究还显示，用药后受体作用明显、药物代谢快、该药与其它药物相互作用小。罗替高停透皮贴片一日 1 次给药，使用方便。

3.3 哌甲酯透皮释药系统 希雷（Shire）公司的哌甲酯透皮释药系统（商品名：Daytrana），是首个和迄今唯一治疗注意力不集中伴多动症(ADHD)的非口服制剂。本品为一日 1 次用药的透皮贴片，剂量规格：哌甲酯 10 mg/片，15 mg/片，20 mg/片，30 mg/片。

Daytrana 的有效性是基于 2 项 6~12 岁 ADHD 患儿的临床对照研究结果。本品将使用 50 年的哌甲酯应用诺芬（Noven）公司的多特基质（DOT Matrix）透皮专利技术制备的。此透皮释药系统通过皮肤将药物直接释入血液循环，持续平稳地释药一整天。该贴片可整日粘贴在儿童身上，不影响游泳、运动和淋浴等常规的正常活动。由于本品是一贴片，医生可通过缩短粘贴时间（推荐常规一日贴9 小时）来调节其作用持续时间和处理不良反应。在临床研究中，Daytrana 贴 9 小时可持续作用 12 小时，显示本品安全有效且患者通常耐受性好，使用方便。

Ⅱ期和Ⅲ期临床研究数据显示，以哌甲酯透皮贴片治疗患儿的疗效较安慰剂组在分析的第一终点和第二终点在统计学上有显著的差异。

3.4 双氯芬酸依泊拉明酯透皮贴片 生物化学研究院有限公司（Institut Biochimique SA）的双氯芬酸依泊拉明酯(diclofenac epolamine)透皮贴片（商品名：Flector），用于治疗由小劳损、扭伤和挫伤引起的急性疼痛。Flector 透皮贴片（10 cm×14 cm）粘附性基质内含双氯芬酸依泊拉明酯 1.3%，固定在非织品聚酯毡被衬上，以聚丙烯膜覆盖。

Flector 贴片单次用于上臂内侧后，在 10～20 小时使用期间双氯芬酸血浆峰浓度在 0.7~6 ng/mL 范围内。本品一日 2 次使用 5 日后，双氯芬酸血浆峰浓度为 1.3~8.8 ng/mL。

在两项 4 个对小劳损、扭伤和挫伤患者的研究中，随机给与 Flector 贴片或安慰剂贴片。在第一项研究中，对踝扭伤患者一日 1 次使用 1 周。在第二项研究中，对小劳损、扭伤和挫伤患者一日 2 次治疗 2 周。结果均表明，使用 Flector 贴片组较安慰剂组显著减轻疼痛。

4 直肠用凝胶

瓦利安特制药国际（Valeant Pharmaceuticals Internatiomal）公司的地西泮直肠用凝胶（商品名：Diastat AcuDial），是 FDA 迄今唯一批准在家安全和立即治疗癫痫急性发作。本品系一专利释药系统，可向医生和药剂师提供根据患者所需剂量的药物。

Diastat AcuDial 是供护理人员可快速安全治疗癫痫的独特产品。由于本品是迄今唯一获准在医院外治疗癫痫急性发作的产品，使其用药灵活优点达到新的水平，可作为未经医疗培训的护理人员立即治疗癫痫发作使用方便的释药系统。

Diastat AcuDial 释药系统配有剂量刻度，可选择和固定剂量，用药剂量范围在 5～20mg。此释药系统不需冷藏或特殊处理，故可储存在家中、办公室或旅行携带。

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