药剂学教学工作总结
第1篇：药剂学教学工作总结
2011年教学工作总结
1、思想政治工作：
本年度全体教研室教职员工团结协助，顺利完成各项教学工作。全体教职员工积极参加科室及系里组织的政治学习，多次学习评估体系内涵，牢固树立加强高等本科教学工作、提高教学质量的意识，规范教学，保证教学秩序。全体教师团结协作、克服困难，认真工作，教研室完善了各项管理制度，规范了各项教学环节，提高了教师教学水平，圆满地完成了各项教学任务。
2、教学工作：
本学年教研室完成了药学本科2008级药剂学144学时、生物药剂学56学时、2009级药事管理学36学时三门课程的教学任务，完成情况良好，学生考试成绩比较理想。其中药剂学课程学生期末考试二本及格率达100%，三本及格率为95.65%，生物药剂学课程学生期末考试二本及格率为100%，三本及格率为91.67%，药事管理学课程考试及格率100%，三本及格率为84.91%。
3、教学活动：
教研室全体教师听取学生意见，促进教学工作；全体老师积极参加系里组织的业务学习。开放实验室，由教研室多名教师轮流值班，指导学习自行设计实验“甲硝唑片剂的制备及质量检查”。全学年教研室完成集体备课1０次。组织学
生参加课外学术科技活动，参与教研室科研项目《山银花质量标准研究》。
４、学科建设：
完善教研室各门学科的教学大纲的编写和修订、强化教研室教学过程管理（如：教学计划、集体备课、实验教学、听课及考务工作），完成所任各门学科的多媒体课件制作，收集整理、刻录成光盘。对教研室的药剂学实验教学进行了改进，采用多媒体教学手段，提高了学生的对本课程的兴趣。本年度教研室选派一名教师到第三军医大学进修，进修完成后与教研室全体老师进行了充分的交流，丰富了教学及科研的经验。
5、存在的问题：
由于教研室大多数教师均担任药剂科繁重的临床工作，因此，投入教学工作的时间相对较少，师资队伍学历、结构不合理，不能满足学科未来发展需要。年轻教师的培养是本教研室有待解决的重要问题，部分教师科研意识淡薄，思想理念陈旧，需加强引导和教育。实验室还需要增加一些基础实验设备。
药剂教研室
2011.12
第2篇：药剂学总结
药剂学总结
名词解释：
Prodrug:前药，是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性母体药物再生而发挥治疗作用。
Dosage form：剂型，是适合于疾病的诊断、预防和治疗的需要而制成的不同给药形式。Pharmaceutics：药剂学，将原料药制备成药物制剂的一门学科。Preparations：制剂，指剂型确定以后的具体药物品种。
Excipients：辅料，制剂中除具有活性成分的药物外的其他所有成分。
Hydrotropic agent：助溶剂，通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药物的溶解度，这种增加药物溶解度的作用称为助溶（hydrotropy），这第三种物质称为助溶剂。
Cosolvent：潜溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。
CMC：临界胶束浓度，表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度。
Krafftpoint：Krafft点，在低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft点。
Cloud point：昙点，聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降），出现浑浊，甚至产生分层，这种现象称为“起浊”或“起昙”，此时的温度称为昙点。
HLB：亲水亲油平衡值，表面活性剂分子中的亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。Solubilizers：增溶剂，利用表面活性剂形成胶束的原理，使难溶性活性成分的溶解度增加而溶于分散介质的过程，称为增溶（solubilization），所使用的表面活性剂称为增溶剂。Sterility：无菌，指在指定物体、介质或环境中不存在任何活的微生物。
Sterilization：灭菌，指用物理或化学方法将所有致病和非致病微生物的繁殖体和芽孢全部杀灭。
F0value：F0值，又称标准灭菌时间，指在Z为10℃时，一个湿热灭菌程序赋予被灭菌品在121℃下灭菌的等效灭菌时间（分钟）。F0值目前仅用于热压灭菌的验证。
Emulsions：乳剂，互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。Emulsifier：乳化剂，乳剂的稳定剂。
RH：相对湿度，空气中水汽压与相同温度下饱和水汽压的百分比。
CRH：临界相对湿度，水溶性的药物粉末在较低的相对湿度环境中其平衡水分含量较低，不吸湿，但当空气中的相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度为物料的临界相对湿度。
Polymorphism：多晶型，具有相同化学结构的药物，由于结晶条件不同，形成结晶时分子排列与晶格结构不同，因而形成不同的晶型，这种现象称为多晶型。
TTS：经皮递药系统，药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。Suppositories：栓剂，原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。Displacement value：置换价，栓剂中，药物的重量与相同体积的基质重量之比。Sustained-release preparations：缓释制剂，指用药后能在体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血液浓度的制剂，药物的释放速度符合一级动力学过程。
Controlled-release preparations：控释制剂，指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程。
TDDS：靶向给药系统，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
Gene therapy：基因治疗，一种从基因层次干预疾病发生源头的全新的治疗方法。GLP：good laboratory practice ,药品非临床研究质量管理规范 GCP：good clinical practice ,药品临床研究质量管理规范 GMP：good manufacturing practice ,药品生产质量管理规范
Preformulation：处方前研究，在药物制剂研究阶段，首先应对候选化合物的物理性质、化学性质、生物学特性等基本性质进行研究，这些研究称为处方前研究。
P：油水分配系数，药物在有机相中的溶解度与在水相中溶解度的比值，常用对数值，即logP作为参数，衡量药物分子亲脂性的大小。
辅料题：
PVA：聚乙烯醇，水溶性合成高分子成膜材料
EVA：乙烯-醋酸乙烯共聚物，水不溶性合成高分子成膜材料 Aerosil：微粉硅胶，片剂助流剂
CAP：醋酸纤维素酞酸酯，肠溶型包衣材料 CMS-Na：羧甲基淀粉钠，超级崩解剂
Pregelatinized starch：预胶化淀粉，片剂稀释剂，常用于粉末直接压片 Freon：氟利昂，气雾剂抛射剂
Poloxamer-188：泊洛沙姆188，水溶性栓剂基质 CCMC-Na：交联羧甲纤维素钠，片剂崩解剂 Span 80：脂肪酸山梨坦，80，W/O型乳化剂 Azone：月桂氮卓酮，透皮吸收促进剂 Carbomer：卡波姆，水性凝胶基质 L-HPC：低取代羟丙纤维素，超级崩解剂 Gelatin：明胶，片剂粘合剂
Benzalkonium bromide：苯扎溴铵，阳离子型表面活性剂 PVP：聚维酮，片剂粘合剂
PLGA：乳酸-羟基醋酸共聚物，生物可降解合成高分子材料 Brij：苄泽类，O/W型乳化剂
Tween 80：聚山梨酯80，O/W型乳化剂
CMC-Na：羧甲基纤维素钠，片剂粘合剂、高分子助悬剂 Eudragit：丙烯酸树脂，肠溶型包衣材料、不溶性缓释材料 PEG：聚乙二醇，半极性溶剂、水溶性软膏基质 HPMC：羟丙甲纤维素，片剂粘合剂、亲水凝胶骨架材料
EC：乙基纤维素，水不溶性微囊成囊材料、水不溶性骨架型缓释材料 β-CYD：β-环糊精，常用的包合材料
填空题
1、影响片剂均匀度的因素：粉末混合不均匀、片重差异超限
2、浸出药剂制备过程中，影响药物浸出的因素：药材粒度、溶剂、浸提温度、浸提时间、浸提压力、浓度梯度、药物与溶剂的相对运动速度、新技术
3、制备多肽蛋白质等生物大分子药物微球的常用方法：乳化分散法、凝聚法、聚合法
4、常用的除菌过滤器：0.22μm或0.3μm的微孔滤膜滤器、G6号垂熔玻璃滤器
5、经皮吸收制剂的类型：膜控释型、黏胶分散型、骨架分散型、微贮库型
6、包合技术常用的包合材料、包合物的制备方法
包合材料：环糊精、环糊精的衍生物；制备方法：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法
7、膜剂中常用的成膜材料：PVA、EVA、其他（HPC、HPMC）
8、固体制剂中物料共同的操作单元：粉碎、混合、过筛、制粒
9、气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统
10、液体制剂药物稳定化的方法：微囊化、微球化、胶囊、固体分散体、包合物、加入片剂吸收剂
11、固体分散体的类型：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物、玻璃溶液或玻璃混悬液
12、液体制剂中蛋白质类药物的稳定方法：氨基酸替换、添加稳定剂、蛋白质的干燥
13、当前输液生产中的主要质量问题：澄明度、染菌、热原
14、散剂各组分混合原理：对流混合、剪切混合、扩散混合15、片剂崩解迟缓的原因：①压缩力过大②可溶性成分溶解堵住毛细孔③强塑性物料或粘合剂使片剂的结合力过强④崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差
16、脂质体膜材：中性磷脂、负电荷磷脂、正电荷磷脂、胆固醇
17、乳剂的不稳定现象：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败
18、栓剂的制备方法：挤压成型法、模制成型法
广义的基因药物：cDNA表达系统、反义寡核苷酸、核酶、siRNA、microRNA 浸提四过程：浸润与渗透、解吸与溶解、扩散、置换 除去鞣质的方法：明胶沉淀法、碱性醇沉法、聚酰胺吸附法 药物降解的两个主要途径：水解、氧化 药物制剂稳定性的影响因素：①处方因素：pH、广义的酸碱催化、离子强度、溶剂处方中的基质或添加剂、表面活性剂②外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料
稳定性试验包括：影响因素试验、加速试验、长期试验。其中影响因素试验包括高温、高湿、光照试验。
剂型设计的依据：临床需要、药物的性质、生产工艺条件
优化法：单纯形优化法、拉氏优化法、效应面优化法、正交设计、均匀设计
稳定性重点考察项目
原料药：性状、含量、有关物质、熔点、吸湿性以及根据品种性质选定的考察项目 片剂：性状、含量、有关物质、如为包衣片应同时考察片芯、崩解时限或溶出度 注射剂：性状、含量、有关物质、pH、可见异物、应考察无菌 软膏剂：性状、含量、有关物质、均匀性、粒度
乳膏剂：性状、含量、有关物质、均匀性、粒度、分层现象
1、药剂学的任务
① 药剂学基本理论的研究 ② 基本药物剂型的研究 ③ 新技术与新剂型的研发 ④ 新型药用辅料的研发 ⑤ 中药新剂型的研发 ⑥ 生物技术药物制剂的研发 ⑦ 制剂机械和设备的研发
2、药用辅料的作用
① 使制剂具有形态特征 ② 使制备过程顺利进行 ③ 提高药物的稳定性
④ 调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求
3、表面活性剂的应用
4、根据Stocks定律说出提高混悬剂稳定性的方法
先写出Stocks定律
① 减小微粒半径：药物粉碎或微粉化②增加分散介质的黏度：加入助悬剂③减小微粒与分散介质之间的密度差：加入助悬剂
5、使用热压灭菌柜的注意事项
① 必须使用饱和蒸汽②必须排空灭菌柜内的空气③灭菌时间：应以全部药液温度达到所要求的温度时开始计时④灭菌完毕后的操作：灭菌完毕后先停止加热，使压力表指针为“0”后，放出柜内蒸汽，使柜内压力与大气压相等，稍稍打开灭菌柜，10-15分钟后全部打开，以免柜内外压力差和温度差太大造成被灭菌物冲出或玻璃瓶炸裂而伤害操作人员。
6、洁净室设计的基本原则：①洁净室内的设备布局尽量紧凑、尽量较少面积②同级别的洁净室尽量相邻，不同级别的洁净室由低级向高级安排，彼此相连的房间之间应设隔离门，隔离门影响洁净度高的方向开启，洁净区与非洁净区、各级洁净室之间的正压差应不低于10Pa ③洁净室内一般不设窗户，若需窗户，应以封闭式外走廊隔离窗户④洁净室门应密闭，人流、物流分开，进出口处应装有气锁，光照度＞300lx
7、输液的质量要求
对澄明度、无菌、热原的质量要求更严格，且应注意以下要求：①pH 接近人体血液pH ②渗透压等渗③不得添加任何抑菌剂，并在贮存过程中稳定④不含引起过敏反应的异性蛋白及降压物质
第3篇：药剂学总结
第二章液体制剂
【概述】液体制剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形
态的制剂。液体制剂的特点：
1.吸收快，生物利用度高，2.给药途径广（内、外服），3.服用方便，液体制剂的质量要求：
1.溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 2.浓度准确、稳定、久贮不变； 3.分散介质最好用水； 4.制剂应适口、无刺激性； 液体制剂分类：1）按分散系统分类
均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。溶胶剂、乳剂、混悬剂 2）按分散系统分类
均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。溶胶剂、乳剂、混悬剂 液体制剂常用溶剂：
(1)对药物具有较好的溶解性和分散性；
(2)化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；
(3)不影响药效的发挥和含量测定；(4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。
5.制剂应具有一定的防腐能力；
6.包装容器大小适宜，便于病人携带和服
用。
4.减少胃肠道刺激，5.稳定性差（降解、霉变），6.携带、运输不便。
1.增溶剂(Solubilizer):对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 为 15 ～ 18。常用的增溶剂为聚山梨
酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
2.助溶剂(hydrotropy agent)：助溶剂多为低分子化合物，不是表面活性剂。
3.潜溶剂(cosolvent)：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称潜溶剂。4.防腐剂(Preservative)
液体制剂的防腐作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性
优良防腐剂的条件：
①在抑菌浓度范围内无毒性和刺激性，用于内服的防腐剂应无异味
②抑菌范围广，抑菌力强； 常用的防腐剂
1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 ： 酸性、中性溶液C数，抑菌作用，溶解度混合使用
2、苯甲酸benzoic acid、苯甲酸钠：酸性溶液（pH3-5）
3、山梨酸sorbic acid：酸性溶液 pH4,易被氧化
4、苯扎溴铵（新洁尔灭）系阳离子型表面活性剂
5、醋酸氯乙啶：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂
③在水中的溶解度可达到所需的抑菌浓度
④不影响药剂中药物的理化性质和药效的发挥 ⑤防腐剂也不受药剂中药物及其他附加剂的影响 ⑥性质稳定，不易受热和药剂 pH 值的变化而影响其防腐效果，长期贮存不分解失效。
矫味剂:
甜味剂---甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦，亦称蛋白糖（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油
胶浆剂：海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等的胶浆 炮腾剂：酸+NaHCO3CO2
甜味剂天然甜味剂：如蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷
合成甜味剂：如糖精钠、阿司帕坦
芳香剂天然香料：如薄荷水、桂皮水
人造香料：如苹果香精、香蕉香精
矫味剂
胶浆剂天然：阿拉伯胶、琼脂、明胶
半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素
泡腾剂枸橼酸、酒石酸碳酸氢钠、碳酸钠
着色剂：
着色剂:改善外观，识别浓度、用法天然色素合成色素（其它附加剂：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂）低分子溶液剂：
溶液型液体药剂系指药物以离子或小分子状态分散在溶剂中形成的均匀分散的液体药剂。 溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂 芳香剂：系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和澄明水溶液。醑剂(spirits)：系指挥发性药物制成的浓乙醇溶液。
酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。用途：消毒防腐药，用于肤感染和消毒。
甘油剂(Glycerins)系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用途：消毒防腐，用于口腔黏膜感染，牙龈炎、冠周炎及牙周炎的消炎。
涂剂(Paint)：系指含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临用前用纱布或棉花蘸取并涂于皮肤或口腔黏膜的液体制剂。如：复方碘涂剂。
高分子溶液剂
概念：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。◎以水为溶剂→亲水性高分子溶液剂，或胶浆剂
混悬剂中的助悬剂、乳剂中的乳化剂、片剂的包衣材料、血浆代用品、微囊、缓释制剂等都涉及高分溶液◎以非水溶剂→非水溶性高分子溶液剂高分子溶液剂属于热力学稳定体系
性质：
高分子化合物的带电性（带正电的高分子水溶液：琼脂、血红蛋白、碱性染料（亚甲蓝、甲紫）、明胶、血浆蛋白等；带负电的高分子水溶液：淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鞣酸、树脂、磷脂、酸性染料（伊红、靛蓝）、海藻酸钠等。） 高分子化合物的水化作用(盐析、絮凝) 胶凝性
亲水性高分子溶液具有较高的渗透压 高分子溶液是粘稠性流动液体，常用作助悬剂
溶胶剂
概述：固体药物细微粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。粒径1-100nm。
性质：
1.光学性质
2.电学性质 电泳现象
3.动力学性质 布郎运动 4.稳定性 热力学不稳定体系
制备分散法：胶体磨、超声 ；凝聚法：物理、化学凝聚
混悬液
概述指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
（粒度0.5-10m、非均相分散体系、热力学不稳定、动力学不稳定）
制成混悬剂的条件：
①不溶性药物需制成液体药剂应用；
②药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂； ③两种溶液混合由于药物的溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物；
④与溶液剂比较，为了使药物缓释长效。
⑤与固体剂型比较，为了加快药物的吸收速度，提高药物的生物利用度。
⑥固体剂型胃局部刺激性大的情况，可考虑用混悬剂。（但对于毒剧药物或剂量太小的药物，为了保证用药的安全性．则不宜制成混悬剂应用。）
4）混悬剂的粘度应适宜，倾倒时不沾瓶壁； 5）外用混悬剂应易于涂布，不易流散； 6）不得有变质现象；
7）标签上应注明“用前摇匀”。8）干混悬剂
混悬剂的质量要求
1）药物本身化学性质应稳定，有效期内药物含量符合要求；
2）混悬微粒细微均匀，微粒大小应符合该剂型的要求；
3）微粒沉降缓慢，沉降后不结块，轻摇后应能迅速分散；
混悬剂的稳定性
粒子沉降：
Stock’s公式V = 2 r2( 1- 2)g / 9助悬剂： ，( 1- 2)亲水性，防止结晶转型 甘油、阿拉伯胶、MC、CMCNa 微粒的电荷、水化：
解离、吸附---荷电；双电层---电势；电解质---絮凝，破坏絮凝、反絮凝：
自由能正比表面积F=A絮凝flocculation：表面积A 絮凝剂：适当的电解质，如枸橼酸盐 结晶增长、转型（微粒的大小不同）：
Ostwald Freundlich 方程：0.1um时，由小变大
研磨过程中药物会形成无定型，溶解过程，会从无定转为稳定型，析出结晶。分散相的浓度、温度：
浓度，稳定性
温度变化影响混悬剂的溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、破坏网状结构……
混悬剂的稳定剂
助悬剂：高分子助悬剂、低分子助悬剂、硅酸盐类、触变胶
润湿剂（HLB值7-11）：如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷酯类、泊洛沙姆等。（此外，乙醇、甘油等也可作润湿剂。）
絮凝剂、反絮凝剂：电解质的种类、离子价数、用量； 枸橼酸（盐）、酒石酸（盐）等
混悬剂的制备方法
分散法：粗颗粒—粉碎—适宜粒度—分散于分散介质
凝聚法：物理凝聚法：醋酸可的松滴眼剂 ；化学凝聚法：胃肠道透视的 BaSO4
混悬剂的质量评定
1.微粒大小的测定：关系到质量、稳定性、药效、生物利用度。
2.沉降体积比的测定：指的是沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。评价稳定性、助悬剂、絮凝剂、处方设计。F = V / VO = H / HO 3.絮凝度：评价絮凝剂、稳定性
乳剂水相--W油相---O
概述指的是两种互不相溶的液体，其中一种液体以液滴的形式分散在另一种液体中所形成的非均匀
相液体分散体系。（液滴0.1-100m、非均相分散体系、热力学不稳定）
乳剂的基本组成 ：W / O，O / W，W/O/W，O/W/O
乳剂的特点：
生物利用度高 ；油性药物，剂量准确，服用方便；掩盖药物的不良臭味 ；靶向性
乳剂的类型：
普通乳 1~100 μ m 乳白色不透明液体
亚微乳 0.1~0.4 μ m 可静脉注射（常控制在 0.25~0.4 μ m） 纳米乳 0.01~0.10 μ m乳化剂
乳剂：水相、油相、乳化剂（作用：降低表面张力、形成乳化膜）
乳化剂的基本要求：
1.化能力强，形成稳定的乳化膜 2.无毒、无刺激性（生理适应性）3.对pH、温度、其它成分耐受
乳化剂的种类：
1.表面活性剂类：阴离子型、非离子型 2.天然乳化剂：
O/W，亲水性强，粘度大（稳定剂），可
内服， 乳化能力弱（混合使用），需加防腐剂， 阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶。
3．固体微粒乳化剂：固体粉末吸附于油水界面
接触角〈90，O/W； 〉90 ，W/OO/W →氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅 4．辅助乳化剂：乳剂稳定性 粘度、乳化膜强度 W
：海藻酸钠、西黄蓍胶、MC、CMC-Na O：蜂蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、W/O →氢氧化钙、氢氧化锌
乳化剂的选择：
混合乳化剂的选择：油相对HLB值的要求 1.适应性：W/OO/W 2.乳化膜的牢固性 3.粘度，稳定性
4.非离子型乳化剂可混合使用，5.阴、阳离子型乳化剂不能混 6.混合乳化剂HLB的计算
乳剂的形成理论：
稳定的乳剂：分散成微小的乳滴、提供乳剂稳定的必要条件 1）降低表面张力：
分散---表面积---表面自由能
乳化剂---表面张力---表面自由能---稳定 乳化剂---制备过程中减少能量 1cm→6cm21μm →600000cm2 3）确定乳剂的类型：
基本的乳剂类型是W/O和O/W，乳化剂的性质、HLB
2）形成牢固的乳化膜：阻止乳滴的合并
单分子乳化膜：表面活性剂类（强）多分子乳化膜：天然乳化剂、粘度大 固体微粒乳化膜：硅藻土、氢氧化镁
乳化剂亲水、亲油性是决定乳化剂类型的主要因素。亲水性太大极易溶于水，反而是形成的乳剂不稳定。
乳剂的稳定性：
分层（乳析）减少密度差、增加分散介质的黏度。 絮凝：可逆的聚集电位降低---电解质 转相： 乳化剂的性质改变而引起的。 合并与破裂：不可逆 酸败：加入抗氧剂和防腐剂
乳剂的制备：
1．油中乳化法（干胶法）
油：水：胶 = 4：2：1 制成初乳后，再加其它物质挥发油 2：2：1，液体石蜡3：2：1 2．水中乳化法（湿胶法）油：水：胶 = 4：2：13．新生皂法：
制备过程中两相界面发生反应，生成乳化剂 植物油中的有机酸 + 碱——生成皂类乳化剂 硬脂酸、油酸 + 氢氧化钙、氢氧化钠、三乙醇胺4．两相交替加入法：
每次少量加入W或O相 乳化剂的用量多时可采用此方法
5．机械法 6．微乳的制备 7．复合乳剂的制备
不同给药途径的液体药剂：
搽剂、涂膜剂、洗剂、滴鼻剂、滴耳剂、含漱剂、滴牙剂、灌肠剂、灌洗剂、合剂（）
第三章灭菌制剂与无菌制剂概述
灭菌：指用物理或化学等方法或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。灭菌法：是指将所有致病和非致病微生物的繁殖体和芽胞杀灭或除去的方法或技术。无菌：指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。
无菌操作法：是将制备整个过程控制在无菌环境下进行操作的一种技术或控制技术。消毒（disinfection）：是指采用物理和化学方法将病原微生物杀死的技术。防腐(antisepsis)：系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段。
（药剂学中采取灭菌措施的基本目的是既要除去或杀灭微生物，又要保证药物的稳定性、治疗作用及用药安全。因此选择灭菌方法时必须结合药物的性质加以全面考虑。故灭菌法的研究对保证产品质量有着重要意义。所谓的菌就是微生物，包括细菌、真菌、病毒等。微生物的种类不同、灭菌方法不同，灭菌效果也不同，而灭菌制剂与无菌制剂是指直接注射于体内或直接用于创面、黏膜等的一类制剂）定义：
灭菌制剂：系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌制剂：系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。灭菌与无菌技术的目的：
杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢，最大限度地提高药物制剂的安全性，保护制剂的稳定性，保证制剂的临床疗效。
无菌操作法
化学灭菌法气体灭菌法
灭菌法化学药剂灭菌法
物理灭菌法热灭菌法干热灭菌法：火焰灭菌、干热空气灭菌法
湿热灭菌法
射线灭菌法过滤除菌法
物理灭菌技术
热灭菌法：利用热能将微生物进行杀灭的灭菌技术。
加热可以破坏蛋白质与核酸中的氢键，导致蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失去活性，致使微生物死亡。灭菌所需热量与灭菌量、灭菌时间、湿含量等有关。
火焰灭菌法 ：
直接在火焰中烧灼灭菌的方法。灭菌迅速、可靠、简便，适用于耐火焰材质的物品，如金属、玻璃及瓷器等用具的灭菌，不适用于药品的灭菌。
干热空气灭菌法：
在高温干热空气中灭菌的方法。由于干燥状态下微生物的耐热性强，必须长时间受高热的作用才能达到灭菌的目的。一般认为繁殖性细菌在100℃以上干热1h即可被杀死，而耐热性细菌芽胞在140℃以上时才能使杀菌效率急剧增长。在180℃，灭菌2h或在260℃，灭菌45min对于细菌芽胞的杀菌能力如同繁殖体
干热空气灭菌法条件：
有的药典规定为135～145℃灭菌需3～5h；160～170℃灭菌需2～4h；180～200℃灭菌需0.5～1h。这只是一般标准，必须通过实验，在保证灭菌物品无损害的前提下指定完全灭菌的温度与时间。
本法缺点：穿透力弱，温度不易均匀，且灭菌温度较高，灭菌时间较长，不适于橡胶、塑料及大部分药品。
第4篇：药剂学教学计划
药剂学学期计划
陈裕
药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、质量控制、制备工艺和合理使用等内容的一门综合性应用技术科学。任何一种药物在临床使用前都必须制成适合于患者使用的安全、有效、稳定的给药形式，即剂型。药剂学是以剂型为中心研究其配制理论、处方设计、制备工艺与设备、质量控制及合理应用等多学科渗透的综合性技术学科。
药剂学理论内容分为三大部分：
1．药物剂型概论(普通药剂学)。将各种剂型按形态和制备方法相结合分类为液体制剂、灭菌制剂与无菌制剂、半固体制剂、固体制剂、气体制剂、中药浸出制剂。介绍各种剂型的概念、特性、质量要求、合理应用，制备工艺、单元操作及其设备等。
2．药物制剂的基本理论(物理药剂学)。介绍药物溶液的成形理论，表面活性剂、药物微粒分散系的基础理论，药物制剂的稳定性，粉体学基础、流变学基础，药物制剂的设计(处方前研究)等。
3．药物制剂的新技术与新剂型。介绍现代药剂学研究的前沿领域。新技术包括固体分散技术、包合技术、纳米乳与亚纳米乳的制备技术、微球与微囊的制备技术，纳米囊与纳米球的制备技术和脂质体的制备技术等，新剂型包括缓控释制剂、靶向制剂、经皮吸收制剂和生物技术制剂等。
药剂学实验是药剂学课程的重要组成部分。通过实验使学生掌握药剂学中各种剂型的制备方法，影响各种剂型中药物质量和稳定性的因素及考察方法、新技术新工艺在药物制剂中的应用、处方前研究的意义，为学生将来参加制剂新品种、新剂型、新工艺、新技术的研究与开发等打下坚实的基础，并为将来从事制剂研究与生产提供一个实践基础。
学生学习本课程后应达到下列基本要求: 掌握各类剂型的特点,质量要求与应用,制剂制备的基本原理和方法,一些典型品种的工艺及原理.掌握药物剂型设计的基本理论和基础科学知识在药剂学中的实际应用.能够根据医疗需求选用适当的药物,赋形剂及附加剂并将其制成安全,有效,稳定的制剂.了解制剂生产中常用设备的基本原理,性能,使用及安全等方面的知识.了解本学科的新成就,新技术和新发展.能初步查阅有关的中外文文献资料和处方前试验设计方法.一般内容如下 第一章 绪 论
一,教学目的:在掌握药剂学基本概念与任务的基础上,了解药剂学的分支学科及药剂学的发展情况,学习药物剂型,药物传递系统,药典与药品标准有关知识.二,教学要求: 1,掌握剂型,制剂,制剂学,药剂学定义及相互关系.2,掌握药典,药品标准的概念及处方的概念和类型.3,熟悉剂型的重要性,分类及原料药必须制成制剂才能应用于临床的原因.4,了解药剂学的任务及分支学科.5,了解辅料在制剂中的应用.6,了解药剂学的沿革和发展.三,教学内容: 1,药剂学,剂型,制剂,制剂学概念及关系.2,药剂学的性质和任务;药物剂型的重要性.3,剂型的分类:按给药途径,分散体系,制法和形态等分类.4,辅料在制剂中的应用:药剂学中使用辅料的目的.5,药典与处方:中国药典内容,版本及沿革;药品标准;处方及处方类型.6,药剂学的发展方向:国外,国内.第二章 液 体 制 剂
一,教学目的:通过介绍液体制剂的特点,质量要求,分类,常用溶剂,附加剂的有关知识,学习低分子溶液剂,高分子溶液剂,溶胶剂,混悬剂及乳剂的概念,制备方法,特点.二,教学要求: 1,掌握液体制剂的定义,特点,质量要求,分类.5,了解不同给药途经用液体制剂特点.6,熟悉液体制剂的常用溶剂,附加剂.7,了解液体制剂的包装和储存.8,熟悉低分子溶液剂,溶胶剂,高分子溶液剂的定义及制备.9,掌握混悬剂的定义,物理稳定性.10,熟悉混悬剂的特点,质量要求,质量评价方法.11,熟悉混悬剂的制备方法,稳定剂.12,掌握乳剂的定义,处方组成,常用乳化剂.13,熟悉乳剂的特点,分类及鉴别方法.14,熟悉乳剂的类型,形成理论,稳定性,制备方法.三,教学内容: 1,液体药剂的定义,分类,特点及质量要求.2,常用溶剂:水,醇,甘油,丙二醇,聚乙二醇类,二甲基亚砜等.5,液体制剂的防腐:防腐和防腐措施.常用的防腐剂:苯甲酸,对羟基苯甲酸酯类,乙醇,季铵盐类,山梨酸.6,低分子溶液剂:溶液剂,芳香水剂,糖浆剂的定义,制法,举例.醑剂,酊剂的区别.7,高分子溶液剂的定义,性质,制备方法,稳定性及影响因素.8,溶胶剂的性质,结构和稳定性,溶胶剂的制备方法(分散法和凝聚法).9,混悬剂的定义,特点,质量要求;混悬剂的物理稳定性(影响物理稳定性的因素):粒子沉降速度,微粒的荷电与水化,絮凝与反絮凝,结晶的增长与转型,分散相的浓度和温度.10,混悬剂中的稳定剂:润湿剂,助悬剂,絮凝剂和反絮凝剂.11,混悬剂的制备:分散法(水飞法),凝聚法.12,混悬剂的质量评价:沉降容积比的测定,重新分散试验,微粒大小的测定,絮凝度的测定.13,乳剂:定义,组成,类型,鉴别方法,特点.复乳的结构,特点及应用.乳剂形成的理论,界面吸附层理论.14,乳化剂:乳化剂的类型,天然乳化剂(阿拉伯胶,西黄耆胶,磷脂等),表面活性剂类乳化剂,固体乳化剂及辅助乳化剂.乳化剂的HLB值,混合乳化剂的选用.15,乳剂的制备:干胶法,湿胶法,新生皂法等.16,乳剂中加入药物的方法,乳剂举例.17,乳剂的稳定性:分层,絮凝,转相,合并与破裂,酸败.18,不同给药途径用液体制剂.第三章 灭菌制剂与无菌制剂
一,教学目的:通过介绍灭菌制剂与无菌制剂的定义,分类及无菌技术,空气净化技术,冷冻干燥技术,学习注射剂,输液,注射用无菌粉末及眼用液体制剂的相关制备技术及质量检查.二,教学要求: 1,熟悉灭菌制剂与无菌制剂的定义和分类,注射剂的特点,给药途径,注射用水的制备流程及处理方法.2,掌握灭菌的概念和物理灭菌法,注射剂的定义,质量要求,热原的定义,组成,性质,除去方法.3,熟悉D,Z,F,F0值的含义,注射剂的制备.4,了解化学灭菌法和无菌操作法,空气净化技术,冷冻干燥技术,注射剂的附加剂.5,掌握注射剂的配制方法.6,掌握注射剂渗透压的计算.7,熟悉输液的质量要求,种类;注射用无菌粉末分类依据,各类优缺点,制备工艺.8,了解注射用油的质量要求.9,了解注射剂新产品试制和质量研究,滴眼剂的生产工艺,处方工艺与附加剂.10,熟悉滴眼剂的吸收途径.11,掌握眼用制剂的定义,质量要求,影响吸收的因素.三,教学内容
1,概述:灭菌和灭菌法,无菌和无菌操作法,防腐和消毒,灭菌制剂与无菌制剂的定义,分类,区别;灭菌与无菌技术(物理灭菌法,化学灭菌法,无菌操作法),灭菌参数(D,Z,F,F0);空气净化技术,冷冻干燥技术
2,注射剂:定义,分类,特点和给药途径,一般质量要求.3,注射剂的处方组成:(1)注射剂的溶媒: a,注射用水:质量要求.热原的组成及其性质,防止与检查方法.蒸馏法制备注射用水.蒸馏器:塔(亭)式蒸馏水器,多效蒸馏水器的结构,原理,反渗透制备注射用水.综合法制备注射用水.b,注射用油:精制法,质量要求.c,注射用非水溶剂:丙二醇,乙醇,甘油,聚乙二醇及其他.(2)注射剂的等渗与等张调节
附加剂:pH调节剂,渗透压调整剂,抑菌剂,止痛剂等.4,注射剂的制备:(1)注射剂容器的种类,质量要求,检查方法.(2)过程:安瓿切割,圆口,洗涤,干燥,配液,过滤,灌封,灭菌,检漏,灯检等及常用设备.(3)注射液的配制:配制用具的选择与处理,配制方法,注意事项.(4)注射液的过滤:滤器的种类,特点与选择:垂熔漏斗,微孔膜滤器,砂滤棒.滤过方法与装置:自然滤过,减压滤过,加压滤过.(5)注射液的灌封,灭菌与检漏
(6)注射剂的质量检查:澄明度,热原,无菌检查等.5,注射剂举例.6,输液剂:(1)定义,特点,种类,用法及质量要求.(2)制备:容器的质量要求及清洁处理(包括塑料袋),橡皮塞及衬垫薄膜的质量要求与清洁处理,保证输液质量的措施.(3)输液剂举例.血浆代用液,举例.7,注射用灭菌粉末:特点,质量检查,生产工艺,无菌粉末分装法,冷冻干燥法的原理及设备.制备工艺中的几个问题:吸潮变质,检漏问题,装量差异及产品的无菌问题.注射用灭菌粉末举例.8,眼用液体制剂:滴眼剂:特点,质量要求.眼的解剖与生理,药物吸收途径及影响吸收的因素.滴眼剂的生产工艺;容器处理,pH值与渗透压的调节,无菌要求,抑菌剂的使用,眼用液体制剂举例.9,其他灭菌无菌制剂.第四章 固体制剂-1(散剂,颗粒剂,片剂,片剂包衣)一,教学目的:通过介绍固体制剂的特点,制备工艺通则,学习散剂,颗粒剂,片剂的概念,制备方法,特点及片剂包衣的相关技术.二,教学要求: 1,了解常用的粉碎和混合器械的原理,应用及质量控制问题.2,熟悉散剂的吸湿,粉末的粗细对药物性质的影响;熟悉颗粒剂的制备和质量检查.3,熟悉粉体学的概念,应用和粉体的性质.4,掌握固体剂型,Noyes-Whitney方程,散剂的制备工艺.5,了解片剂按制备,用法和作用不同而分类.6,掌握片剂常用辅料特点,缩写,应用,性质及分类.7,掌握片剂定义,特点,种类,质量要求.8,熟悉湿法制粒的机理;粉碎,筛分和混合的方法及影响因素.9,了解片剂常用设备,直接压片法,压缩成型的评价方法.10,熟悉干法制粒压片,包衣的种类及质量要求.11,掌握制粒的目的,湿法制粒压片,包衣的目的.12,了解片剂成型,影响片剂成型及质量的因素.13,熟悉包衣片的种类,优缺点,包衣方法及设备.14,掌握包糖衣过程,常用包薄膜衣,半薄膜衣及肠溶衣材料.15,熟悉片剂压片过程中可能出现的问题和解决方法,崩解机理及其影响因素.16,掌握片剂质量评价.17,掌握干燥的概念和方法.三,教学内容
1,概述:固体剂型的制备工艺,体内吸收途径,Noyes-Whitney方程.2,粉体学简介,粉体粒子的性质,粉体的密度及孔隙率,粉体的流动性,粉体的吸湿性与润湿性.3,散剂:概念,特点;散剂的制备(粉碎,过筛,混合);散剂的质量检查.4,颗粒剂:概念,特点;颗粒剂的制备及质量检查.5,片剂:(1)片剂定义,特点,种类,质量要求.(2)片剂的辅料:稀释剂与吸收剂,润湿剂与粘合剂,崩解剂,润滑剂及其它.(3)片剂的制备方法分类.(4)湿法制粒技术:制粒的目的,方法与设备;机理.(5)固体的干燥:基本理论,物料衡算,干燥速度,方法与设备.(6)整粒与混合.(7)压片:片重计算;单冲压片机,旋转式多冲压片机的结构及压片过程;压缩成型性的评价方法;片剂成形的影响因素;片剂制备过程中可能出现的问题及原因分析.(8)片剂的质量检查:外观,硬度,重量差异,主药含量,崩解时限,药物溶出速率,卫生标准,均匀度(9)片剂包装及举例.6,片剂包衣:目的,要求,种类;糖衣,薄膜衣包衣的材料,方法及设备.第五章 固体制剂-2(胶囊剂,滴丸和膜剂)一,教学目的:学习胶囊剂,滴丸和膜剂概念,制备方法,特点.二,教学要求:
1,掌握胶囊剂的概念,特点和分类.2,熟悉胶囊剂的制备方法(软,硬胶囊),质量检查与包装储存.3,熟悉滴丸的概念,特点与制备方法.4,了解肠溶胶囊.5,熟悉成膜材料种类及常用成膜材料的特点和性质;膜剂的制备方法和工艺.6,熟悉膜剂的定义.三,教学内容
1,胶囊剂:概念,特点,分类,应用与发展;胶囊剂的制备.胶囊材料简介,硬胶囊,空胶囊的制备与选用,药物粉末的流动性,药物填充与封口;含特殊组分的处理.软胶囊剂制备:滴丸法,钢板模法,旋转模法.肠溶胶囊剂.胶囊剂质量检查:主药的含量,装量差异,崩解时限,药物释放与生物利用度的探讨.胶囊剂的贮藏.2,滴丸剂:概念,特点,分类;常用基质;制备方法.3,膜剂概念,特点,成膜材料PVA的性质和特点,制法,举例.第六章 半固体制剂
一,教学目的:学习软膏剂,眼膏剂,凝胶剂和栓剂概念,特点,基质,制备方法.二,教学要求:
1,掌握软膏剂的概念和质量要求.2,掌握软膏剂的常用基质,制备方法,质量评价与包装储存.3,熟悉眼膏剂的概念,特点,质量要求及制备方法.4,了解凝胶剂的概念,常用基质,制备方法,质量检查和包装储存.5,掌握栓剂的概念,特点和质量要求.6,掌握影响栓剂中药物吸收的因素.7,熟悉栓剂的常用基质,制备方法,置换价,质量评价与包装储存.8,掌握置换价的定义及意义.9,熟悉影响药物吸收的因素;栓剂的添加剂;栓剂的质量检查;置换价的计算方法.10,了解新型栓剂.三,教学内容
1,软膏剂:剂型概述,特点,种类,质量要求;常用基质(油脂性基质,乳剂型基质,水溶性基质);附加剂;软膏剂的制法及设备;软膏剂的质量评价,包装储存.2,眼膏剂的特点,质量要求,用具,基质及包装材料的灭菌,配制方法,举例.3,外用凝胶剂:基质性质和制备.4,栓剂:剂型概述,特点,种类,质量要求;常用基质;栓剂制法;栓剂的治疗作用及临床应用;新型栓剂的介绍;质量评定.第七章 气雾剂,喷雾剂,粉雾剂 一,教学目的:通过介绍气雾剂,喷雾剂,粉雾剂的概念,特点,分类及其处方组成,学习气雾剂吸收的影响因素.二,教学要求: 1,了解气雾剂中药物在呼吸道中吸收的影响因素.2,掌握气雾剂的概念,特点,分类,组成和质量要求.3,熟悉气雾剂的制备方法与药物的吸收.4,熟悉喷雾剂,吸人粉雾剂的概念和质量要求.三,教学内容
1,气雾剂:概念,特点,分类,用途;药物在呼吸道中吸收的影响因素;气雾剂的组成;气雾剂的制备;质量检查.2,喷雾剂和吸收粉雾剂.第八章 浸出技术与中药制剂
一,教学目的:通过介绍浸出制剂的概念,特点,分类,学习常用浸出技术,常用浸出制剂及中药成方制剂.二,教学要求:
1,掌握浸出制剂的概念,种类,特点.2,了解常用浸出制剂的概念,特点.3,了解中药剂型改革的原则和程序.4,掌握浸出过程及影响因素.5,熟悉浸出方法与设备 6,熟悉浸出液的蒸发与干燥.7,熟悉提高浸出制剂质量的措施.8,了解成方制剂的制备工艺与质量控制.三,教学内容
1,概述:浸出药剂的概念,进展,分类,特点.2,中药剂型改革的原则.3,浸出操作:药材的预处理;浸出过程;影响浸出的因素;浸出方法及设备;浸出液的蒸发与干燥.4,常用浸出制剂:汤剂,酒剂,酊剂,流浸膏剂与浸膏剂,煎膏剂,颗粒剂.5,提高浸出制剂质量的措施.6,中药成方制剂的制备工艺与质量控制 第九章 药物溶液的形成理论
一,教学目的:在复习药剂学有关内容的基础上,介绍药物溶液的形成理论.二,教学要求: 掌握:药物溶液渗透压概念,测定方法;熟悉:增加药物溶解度,溶解速度的方法;药物溶液的pH,pKa的测定.3.了解:药用溶剂的种类,性质;药物溶液的表面张力,粘度的测定方法.2,掌握药物溶解度和溶解速度的定义与影响因素;增加溶解度的方法.3,掌握增溶剂,助溶剂,潜溶剂的概念及区别.三,教学内容: 1,药用溶剂的种类及性质 2,药物的溶解度与溶出速度
3,药物溶液的性质与测定方法:渗透压,pH,pKa测定;表面张力;粘度
3,低分子溶液溶解理论:溶解度和溶解速度的定义;影响药物溶解度与溶解速度的因素.4,增加药物溶解度的方法:制成盐类,应用潜溶剂,助溶剂和增溶剂四类方法.第十章 表面活性剂
一,教学目的:通过介绍表面活性剂的有关知识,学习表面活性剂的概念种类,性质应用等.二,教学要求: 1,掌握表面活性剂的概念和种类.2,掌握表面活性剂的基本性质与应用.3,了解增溶相图.4,熟悉表面活性剂的生物学性质.4,了解表面现象,表面张力产生机理.三,教学内容: 1,概述:表面活性剂的定义,表面现象和表面吸附;2,分类(阴离子表面活性剂,阳离子表面活性剂,非离子表面活性剂);3,表面活性剂的性质;4,表面活性剂的生物学特征.第十一章 药物微粒分散系的基础理论
一,教学目的:通过复习物理化学等有关知识,学习微粒分散系的基础理论.二,教学要求: 熟悉:微粒大小的测定方法,体内分布;微粒絮凝与反絮凝概念,特性.2.了解:微粒体系的意义;微粒动力学性质,光学性质,电学性质.三,教学内容: 1,概述
2,微粒分散系的主要性质与特点:微粒大小的测定;体内分布,动力学性质;光学性质;电学性质
3,微粒分散体系的物理稳定性:热力学稳定性;动力学稳定性;絮凝反絮凝;DLVO理论等
第十二章 药物制剂的稳定性
一,教学目的:通过介绍制剂稳定性研究的定义,对象,动力学理论基础,使同学了解到制剂稳定性研究的意义,学习制剂中化学降解的途径,影响因素及稳定性研究的方法,提高稳定性的方法.二,教学要求:
1,掌握药物制剂稳定性的概念,研究目的及化学动力学.2,了解药物制剂稳定性研究意义及范围.3,掌握影响药物制剂降解的因素及稳定化方法.4,了解固体剂型化学降解动力学.5,熟悉固体药物稳定性的特点.6,掌握药物稳定性试验方法.7,熟悉制剂中药物化学降解的途径.8,了解制剂有效期的预测方法.三,教学内容
1,概述:制剂稳定性的概念,研究目的,意义,任务.2,化学动力学简介.3,制剂中药物的化学降解途径:水解,氧化及其他反应.4,影响药物制剂降解的因素及稳定化方法:处方因素(pH,广义酸碱,溶剂,离子强度,表面活性剂,基质或赋形剂);外界因素(温度,光线,空气,金属离子,湿度,水分,包装材料);稳定化方法.5,固体药物稳定性的特点及降解动力学.6,稳定性的试验方法:影响因素试验,加速试验,长期试验,有效期统计分析,化学动力学方法;固体药物稳定性研究的特殊要求.7,新药开发过程中药物系统稳定性研究.第十三章 粉体学基础
一,教学目的:学习粉体学有关知识.二,教学要求: 掌握:粉体的密度,空隙率的概念.熟悉:粒径,粒度分布概念;粒子形态分类,粒子比表面积,空隙率的计算;粉体的流动性及其表示方法.3.了解:粉体,粉体学概念;粉体的充填性.粉体的吸湿性,润湿性 三,教学内容: 1,概述
2,粉体粒子的性质:粒径及分布;形态;比表面积 3,粉体的密度与空隙率 4,粉体的流动性与充填性;5,粉体的吸湿性与润湿性 6,粘附性与凝聚性 7,压缩性 第十四章 流变学基础
一,教学目的:学习流变学有关知识.二,教学要求: 掌握:流变学的基本概念.熟悉:流变学在药剂学中的应用;牛顿流体,非牛顿流体.3.了解:蠕变性质的测定.三,教学内容: 1,概述:基本概念;应用
2,流变学性质:牛顿流体;非牛顿流体;触变流体 3,蠕变性质的测定方法 第十五章 制剂新技术
一,教学目的:学习固体分散体技术,包合技术及微囊化技术.二,教学要求: 1,了解包合物的验证.2,熟悉常用的包合技术,常用的固体分散技术.掌握包合技术定义,特点,稳定性取决因素,材料,包合作用的特点 掌握固体分散技术概念及固体粉散体的类型.5,熟悉固体粉散体的载体材料,速效与缓效原理.6,了解固体粉散体的物相鉴别.7,掌握微囊与微球的概念.8,熟悉常用微囊的囊材,微囊化方法(以单凝聚法和复凝聚为主).9,掌握微型包囊技术定义,特点.10,熟悉囊心物,囊材及微囊化影响因素.11,了解微囊与微球中药物的释放,体内转运,质量评价.12,熟悉纳米囊,纳米球的概念.13,了解纳米囊,纳米球的制备方法,类型,质量评价.三,教学内容
1,固体分散体技术:概念,进展;常用载体材料;固体分散体的类型(简单低共熔混合物,固态溶液,共沉淀物);常用固体分散技术(熔融法,溶剂法,溶剂—熔融法和溶剂-喷雾干燥法);固体分散体的速释和缓释原理;固体分散体的物相鉴定.2,包合技术概念,特点,进展;包合材料;包合物作用影响因素;常用的包合技术(饱和水溶液法,研磨法,冷冻干燥法和喷雾干燥法);包合物的验证.3,微囊,微球概念,进展,特点;囊心物与囊材;微囊化方法类型(单凝聚法和复凝聚法);微球制备方法;影响微囊粒径的因素;微囊与微球中药物的释放及体内转运;微囊,微球的质量评价.4,纳米囊与纳米球的制备技术:概念;制备方法;固体脂质纳米球的制备;磁性纳米球的制备;纳米球的修饰;影响纳米囊和纳米球的包封率,收率及载药量的因素;纳米囊与纳米球的稳定性;纳米囊与纳米球的质量评定 第十六章 缓释,控释制剂
一,教学目的:通过介绍缓控释制剂的定义,特点及应用,学习缓释,控释制剂的类型,释药原理,熟悉缓释,控释制剂的处方设计原理和制备工艺,常用辅料及体内外评价方法.二,教学要求: 1,掌握缓释,控释制剂的定义,特点.2,熟悉缓释,控释制剂的类型和原理.3,熟悉缓释,控释制剂的处方设计原理和制备工艺,常用辅料.4,掌握缓(控)释制剂的体内外评价方法.5,了解口服定时和定位释药系统.6,掌握脂质体的概念,组成,理化性质.7,了解制备脂质体的材料,制备方法及质量评价.8,了解类脂质体的概念.9,了解主动靶向制剂和前体药物;靶向性评价.10,熟悉靶向制剂的分类,特点.三,教学内容
1,概述:控释制剂和缓释制剂的定义(包括狭义与广义定义);特点.2,缓释,控释制剂的释药原理:溶出原理,扩散原理,溶蚀与扩散,溶出相结合的原理,渗透压原理,离子交换作用.3,口服缓释制剂的设计:影响口服缓释,控释制剂的设计的因素及设计方法.4,缓释与控释制剂的辅料.5,缓释,控释制剂的处方和制备工艺:骨架型;膜控型;渗透泵型;植入剂.6,缓释制剂和控释制剂体内外评价试验方法:体外试验,体内试验,体内外相关性.7,口服定时和定位释药系统:类型,特点.8,靶向制剂:概述,分类及特点,靶向性评价.9,被动靶向制剂:乳剂,微球,纳米粒.10,脂质体的组成,结构,理化性质和特点;脂质体的材料和制备方法,作用机制和质量评价.11,主动靶向制剂:修饰的药物载体,前体药物.12,物理化学靶向制剂:磁性靶向,栓塞靶向,热敏靶向,pH敏感靶向.第十七章 经皮吸收制剂
一,教学目的:学习经皮吸收制剂的概念和基本组成,特点,分类,研究技术,制备方法,质量控制.二,教学要求:
1,掌握经皮吸收制剂的概念,特点,基本组成和分类.2,掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收.3,熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法.4,了解经皮吸收制剂的质量评价.三,教学内容
1,概述:经皮吸收制剂的概念,发展与特点;皮肤的基本生理结构与吸收途径;经皮吸收制剂的组成,分类.2,经皮吸收制剂的研究:影响药物经皮吸收的因素;透皮促进剂的应用;促进药物经皮吸收的新技术;经皮吸收制剂研究技术.3,经皮吸收制剂的制备:常用材料及特点.4,经皮吸收制剂的质量控制.第十八章 生物技术药物制剂
一,教学目的:学习生物技术药物制剂的概念,特点,研究技术,制备方法,质量控制.二,教学要求:
1,掌握生物技术药物制剂的概念;2,熟悉蛋白质类药物制剂的处方与工艺及稳定性考察.3,了解蛋白质药物的结构特点,理化性质及新的给药系统及评价方法.三,教学内容
1,概述:生物技术的基本概念;研究概况;生物技术药物的结构特点与理化性质.2,蛋白质类药物制剂的处方与工艺:一般处方组成;液体剂型中蛋白质药物的稳定化;固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺.3,蛋白质类药物新剂型给药系统:注射,非注射给药系统.4,蛋白质类药物制剂的评价方法.Ⅲ 教学组织与方法
1,实施机构:由药学院药剂物化教研室执行.2,组织内容:教案讲义审核,集体教学备课,教学方法研究,教学手段应用,双语教学计划.3,教学方法: 理论教学:采用启发式,讨论式,交互式课堂教学形式,辅于现代教育技术和传统教学手段.核心内容讲授为主,重点内容介绍为主,一般内容自学为主.
第5篇：药剂学知识总结
药剂学知识总结 第1章 绪论
一、剂型、制剂和药剂学的概念
1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学
二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2.给药途径与药物性质决定剂型 3.同一药物可制成多种剂型；4.同一种剂型包括许多种制剂；
三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）
①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类
1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二)按分散系统分类 1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型 4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型
(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。
五、国家药品标准（药典和局颁标准）
（一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。2.特点：
1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。
3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布七次药典，分别是
53、6
3、7
7、8
5、90、9
5、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。
六、处方的概念和类型【掌】
1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。2.法定处方指药典等收载的处方；3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。第2章 片剂
一、片剂的概念和特点【掌】
1．概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂
2．片剂的特点： ① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广；② 生产、贮输、携带、方便，成本低；③吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。
二、片剂的分类【掌】 注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：
1． 普通压制片（素片）2．包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片)3．泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。4．咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂 5．多层片 有两层或多层构造的片剂 6．分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。7．舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂 8．口含片 含在口腔内使用的片剂 9．植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10．溶液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。11．缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂
三、片剂的质量要求【掌】
①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解
度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；
⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。
四、片剂的常用辅料【掌】
1．稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。1）淀粉类
淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。
可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。糊精：粘性大，不单独使用。
2）糖类 糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。
乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。
3）其他 微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名"Avieel"。无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。小结：
A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉 B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）； C可压性淀粉：多功能辅料。
2．粘合剂和湿润剂
1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。
① 淀粉浆(常用8％～15％的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。②
羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。③甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型)④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2％～5％)：崩解溶出快
⑤其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1％～2％)、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。
3．崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。
缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。常用崩解剂：
①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素(L—HPC)：吸水膨胀500--700倍。④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。4．润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中：
①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。常用润滑剂：
①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油
五、粉碎、筛分与混合 1 粉碎
粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群（1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；
②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； ③有助于从天然药物中提取有效成分等。
（2）粉碎机理、方法及设备
①
粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）
力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：
自由粉碎 B、开路粉碎 循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎设备【了解】
球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机 胶体磨 粉碎原理
《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类（2）筛的规格：
①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）② 工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。（3）筛分设备【了解】 旋动筛 振动筛 物料运动方式（同时）：
影响筛分效率的因素１）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；２）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。3 混合（1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。
混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。
（2）混合方法与设备 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。
混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。
混合设备：容器旋转型和容器固定型。① 容器旋转型混合机
A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%；充填量约为30%。
B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%；充填量为30%。
② 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）
六、制粒、干燥与压片
为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性和良好的可压性。1．湿法制粒压片【掌】
加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。
制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。
（1）湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。（2）生产工艺流程
原辅料—粉碎过筛—称量—混合—制软材—制湿颗粒—干燥—整粒一压片（3）制湿颗粒方法和设备
摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制粒，亦称为“一步制粒法”—物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。
1)挤压式制粒机：2)转动制粒机3)高速搅拌制粒4)流化床制粒机(4)干燥：
目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。干燥方法：
C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。
干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。(5)其他制粒方法
1)干法制粒： 2)喷雾制粒：（6）压片机： 2．干法制片
①结晶压片法：流动、可压性好的结晶药物，适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂。
②干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒的办法加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。
③粉末直接压片：粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。
七、影响片剂成型的主要因素有：【掌】
与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。
1．药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好（易裂片）。
2．药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低（固体桥多），片剂的硬度大；立方晶和树枝状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性和可压性）。
3．粘合剂和润滑剂：粘合剂用量越大片剂越容易成型（可影响硬度、崩解、溶出）。
4．水分：水分过多会造成粘冲现象，一般控制在3%。
5．压力：加大压力和延长加压时间可有利于片剂成型（可影响崩解）。
八、片剂制备中可能发生的问题及原因分析【掌】
三原因：可从辅料、颗粒、设备三方面的原因分析 1．裂片和顶裂
片剂发生裂开的现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。
由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。其次依据问题采用相应方法解决。2．松片
片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。
3．粘冲
造成粘冲或粘模的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，查找原因予以解决。
4．片重差异超限 5．崩解迟缓 影响崩解的因素
①原辅料的可压性：可压性强片剂的孔隙率较小，透入水量少，崩解较慢。
②颗粒硬度：硬度小易受压碎片剂孔隙率和孔隙径R均小，透入水量少，崩解较慢。
③压片力：压力愈大片剂孔隙率及孔隙径R较小，透入水量和距离L均小，崩解较慢。
④表面活性剂：当接触角θ大于90度时，cosθ为负值，水分不能透人到片剂的孔隙中，即片剂不能被水所湿润，难以崩解。加入表面活性剂，改善其润湿性，降低其接触角θ，使cosθ值增大加快片剂的崩解。但易被水湿润的药(θ较小)，加入表面活性剂，降低了液体的表面张力r，不利于水分的透入，因此，不是任何片剂加人表面活性剂都能加速其崩解。
⑤润滑剂：疏水性滑润剂使接触角θ增大，水分难以透入，造成崩解迟缓。
⑥粘合剂：粘合力大，崩解时间越长。粘度强弱顺序：动物胶(如明胶)>树胶(如阿拉伯胶)>糖浆>淀粉浆。
⑦崩解剂：低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的崩解效果较好。
⑧片剂贮存条件：贮存环境的温度、湿度影响，即片剂缓缓的吸湿，使崩解剂无法发挥其崩解作用，片剂的崩解因此而变得比较迟缓。
6．溶出超限
对于片剂和多数固体剂型来说，Noyes—Whitney方程说明了药物溶出的规律：
dC／dt=kSCs dC／dt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为溶出质点暴露于介质的表面积；Cs为药溶解度。此式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与K、S、Cs成正比。
２．改善固体药剂中药物溶出速度的方法
１）制成药物的微粉药物微粉化处理，增加表面积S。
２）制备研磨混合物药物与水溶性辅料共同研磨，防止药物细小粒子的聚集。
３）制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。
４）制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中，再用多孔性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。
7．片剂含量不均匀
小剂量的药，混合不均匀和可溶性成份的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。
九、包衣的目的和种类【掌】
目的：① 控制药物在胃肠道的释放部位；② 控制药物在胃肠道中的释放速度；③ 掩盖苦味或不良气味；④ 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性；⑤ 防止药物的配伍变化；⑥改善片剂的外观。包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。包衣的方法： 滚移包衣法：可用于包糖衣或薄膜衣。
悬浮包衣法：（流化包衣法或沸腾包衣法）适用包薄膜衣。
压制包衣法：用压片机实施压制包衣，适用于包各类衣，尤其是药物衣（多层片）。
十、包衣的材料与工序
1．糖衣目的和材料【掌】
①包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10％玉米朊和15％～20％虫胶及10％邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)的乙醇溶液，10％～15％明胶浆或30％～35％阿拉伯胶浆。
②包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉的方法，包一层较厚的粉衣层。
③包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀的糖浆。
④包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，区别糖浆中加食用色素。
⑤打光：增加光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。2．薄膜衣的材料【掌】
(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：①羟丙基甲基纤维素(HPMC)；②羟丙基纤维素(HPC)；③丙烯酸树脂VI号；④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
(2)肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。
(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。
(4)其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。
十、片剂的质量检查【熟】
（一）片剂的质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度(压制片崩解时限为15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min)、溶出度或释放度、含量均匀度。
1．外观性状：完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。
2．片重差异：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超出差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包衣后不再检测。查均匀度的片剂，不必查片重。
3．硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。
4．崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为15min。包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。5．溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。6．含量均匀度：取10片分别测定每片的相对含量，按《中国药典》法检查判断是否合格。
（二）片剂的包装与贮存 要求：密闭防潮，使用方便；
1.多剂量包装：玻璃瓶、塑料瓶2.单剂量包装：泡罩式(水泡眼)窄条式
（三）片剂的处方设计 第3章 散剂和颗粒剂 3.1.1粉体学的概念
研究粉体的基本性质及其应用的科学。
粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状, 粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。
3.1.3粉体的性质
1．粒子大小和粒度分布
1）粒子大小（粒度）是粉体最基本的性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。
粉体粒径的测定方法：【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分径
5．粉体的流动性【熟】
1）休止角： 评价粉体流动性的指标。休止角(θ)小，流动性好。休止角≤400时，可以满足生产流动性的需要。
2）影响流动性的因素： 粒子大小、粒度分布、粒子形状、粒子间的粘着力、摩擦力、范的华力、静电力等。
3）增加粉体流动性的方法：
（１）制成颗粒（２）加入一定量的粗粉（３）适当干燥（４）加入助流剂、润滑剂（５）改善粒子的形态
6．粉体的吸湿性【熟】
7．粉体的润湿性【熟】 用接触角衡量粉体润湿性。接触角小，粉体润湿性好。3.1.4粉体学在药剂学中的应用
1．粒子大小对药剂质量的影响
1）含量均匀度 2）生物利用度 3）释药速度 4）稳定性 5）刺激性 6）混悬型药剂中药物粒子的沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等
2．流动性对药剂质量的影响片重差异、装量差异、含量均匀度
3．吸湿性对药剂质量的影响 稳定性、流动性
4．润湿性对药剂质量的影响 崩解性、溶解性
3.2散剂
3.2.1散剂的概念和分类【掌】 一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。
分类：①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂；②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散；③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
3.2.2散剂的特点 【掌】 ．比表面积大、易分散、起效快； 2．外用有保护和收敛等作用； 3．工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿服。4．贮运、携带比较方便；
3.2.3散剂的制备【熟】
工艺流程：粉碎与筛分→混合→分剂量→质检→包装储存 1．粉碎 2．筛分 1）药筛的种类（１）工业用标准筛 以“目”数表示筛号，即以每英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目表示。（２）药典标准筛 以筛孔的平均内径表示筛号。
4．分剂量 分剂量的方法：目测法、重量法、容量法。
5．质量检查【熟】
1）均匀度 2）水分 3）装量差异（单剂量、一日剂量包装）4）卫生学检查
6．包装贮存 散剂应密闭贮藏，含挥发性或易吸湿性组分的散剂，尤应密封包装。3.3 颗粒剂
3.3.1颗粒剂的概念【掌】 药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。
3.3.2颗粒剂的分类 可溶性、混悬型、泡腾性三类。
3.3.3颗粒剂的特点 使用方便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快。
3.3.4颗粒剂的制备【熟】 同片剂相似，但不需压片，将颗粒经整粒、分级，装袋即可。
3.3.5颗粒剂的质量检查 【熟】
1．外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2．粒度 不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8%。3．干燥失重 除另有规定外，不得超过2%。4．溶化性 可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生CO2气体，并呈泡腾状 第4章 胶囊剂、滴丸和微丸
硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊的区别【掌】
①硬胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取物)及适当的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。②软胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当辅料中，再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。③肠溶胶囊是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理，所以它在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成份，达到一种肠溶的效果，故而称为肠溶胶囊剂。肠溶胶囊制备方法有两个：一是与甲醛作用生成只在肠液中溶解的甲醛明胶，二是在明胶壳表面包被肠溶衣。4.1胶囊剂
1．概念【掌】 药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
2．特点1）掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2）药物的生物利用度较高3）可弥补其他剂型的不足４）可延缓药物的释放５）可定位释放（口服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴道等胶囊）4.1.2不宜制成胶囊剂的药物【掌】
1．药物的水溶液或稀乙醇溶液2．风化性药物3．吸湿性很强的药物4．易溶性的刺激性药物 4.1.3胶囊剂的分类【掌】（按囊壳性状的不同分）1．硬胶囊剂2．软胶囊剂（胶丸）
根据用途的特殊性，将其分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊剂三类。4.1.4硬胶囊剂的制备
1．工艺流程【熟】 制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口2．空胶囊溶胶—蘸胶(制坯)—干燥—拔壳—切割—整理
1）组成 囊材（明胶）、增塑（甘油等）、增稠（琼脂）、遮光（二氧化钛）、着色防腐剂2）空胶囊剂的规格常用的为0~5号，号大容积小。3）空胶囊的选择 据规定药量所占容积选。根据经验或测定物料的堆密度来确定。
3．填充物料的制备方法
1）直接将药物和辅料粉碎、过筛、混匀。2）物料的流动性差，可将其制成颗粒。3）为便于药物的配伍或控制药物释放，可将药物制成微丸或包衣微丸。4.1.5软胶囊剂
1．软胶囊剂的组成1）软质胶囊 由明胶-甘油-水组成2）囊心物（药料）（１）固体药粉（２）药物的油溶液或混悬液（３）药物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混悬液
2．软胶囊剂的制备【熟】 1）滴制法：2）压制法 4.1.6胶囊剂的质量检查【熟】
1）外观 2）水分 硬胶囊剂内容物的水分不得超过9.0%。3）装量差异 4）崩解时限 5）溶出度 凡检查溶出度的胶囊不再检查崩解度。4.2滴丸剂
4.2.1滴丸剂的概念 【熟】固体或液体药物与适当的基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，经收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
4.2.2滴丸剂的特点【熟】1．设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；2．工艺条件易控，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增加；3．可使液态药物固体化，便于服用、运输。4．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。5．也可外用（耳、眼科用），能延长药效。4.2.3滴丸常用基质
1．水溶性基质 PEG类（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂类等。2．脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。
4.2.4常用的冷凝液 液体石蜡、植物油、水等。4.2.5滴丸剂的制备1．工艺流程【熟】
药物与基质加热熔融混匀→滴入冷却剂→冷却→洗丸→干燥→选丸→（包衣）→质检→分装
2． 制备的操作要点1)选择合适的基质与冷凝剂2)滴管的口径应合适3)滴制过程应控制好各部位的温度
4.2.6滴丸的质量要求
1．外观2．重量差异3．溶散时限 普通滴丸30min；包衣滴丸1h。4.3 微丸
4.3.1微丸的概念【熟】 药物与辅料构成的直径小于2.5mm的实心球状制剂。
4.3.2微丸的特点【熟】1．可以直接吞服，较普通丸剂服用方便，药效迅速。2．可以装入硬胶囊中制成胶囊剂使用。3．便于药物的配伍，减少药物的配伍变化。4．微丸可包衣，达到缓释和控释的目的。4.3.3微丸的制备
1．工艺流程 药物粉碎过筛混合→制颗粒→干燥→（包衣）
2．制丸粒的方法1）流化沸腾制粒法（一步制粒法）2）喷雾干燥制粒法3）包衣锅法（滚转制粒法）4）挤出滚圆法5）离心抛射法6）液中制粒法 第5章 栓剂
5.1.1栓剂的概念【掌】 药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。
5.1.2栓剂的分类【掌】 1．肛门栓（直肠栓）为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。2．阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。
5.1.3栓剂的特点 1．常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。2．发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。3．发挥全身作用。
5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】
1．部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效； 2．不受胃肠PH或酶的影响； 3．避免药物对胃肠道的刺激。4．对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； 5．不能口服的药物可制成此类栓剂。6．生产率较低，成本比较高。5.1.5栓剂的质量要求【掌】
1．药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。2．硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。
(1)药物吸收途径
栓剂直肠给药后的吸收途径： ①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。③药物通过直肠淋巴系统吸收。
阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快
(2)影响直肠吸收的因许素
.2.1对栓剂基质的基本要求 １．熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。２．熔点与凝固点之差小。３．安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。４．稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。
5.2.2基质的种类
1．油脂性基质 1）可可豆脂 同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质； 2）香果脂和乌桕脂 3）半合成脂肪酸甘油酯 4）合成脂肪酸酯
2．水溶性基质 1）甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质； 2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、缓效、有刺激性；
３．非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同； １）吐温-61 ２）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Polyoxy 40 stearate）３）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，缓释；
4.栓孔内涂的润滑剂
1）脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇五份混合所得；
2）水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。
3）可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。
5.3栓剂的制备【熟】
5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。
5.3.3置换价 1．置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。2．置换价（f）的计算公式 f＝W/[G－(M－W)]
G为空白栓的平均重量；W为每粒含药栓的平均含药量；M为含药栓的平均重量。
4）置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。
计算公式 X＝（G－W/f）n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。
5.4.1栓剂的质量检查【熟】
1．重量差异 2．融变时限 油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓60min内全部溶解。3．熔点范围测定 4．体外溶出速度试验 5．体内吸收试验
第6章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 6.1.1软膏剂的概念【掌】
药物与适宜基质混匀制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。
6.1.2软膏剂的分类
１．按基质的不同分油脂性基质软膏（油膏）乳剂基质软膏（乳膏）水溶性基质软膏（水膏）2．按分散系统分 溶液型、乳剂型、混悬型。3．按作用不同分局部作用的软膏 全身作用的软膏 6.1.3软膏剂的质量要求1．均匀细腻、稠度适宜。2．无刺激性、无过敏性。3．性质稳定。4．用于创面的软膏应无菌。
6.2软膏剂的基质包括油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。
6.2.1 油脂性基质【掌】
１．油脂性基质的特点1）强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。3）性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。２．常用品种
1）凡士林（软石蜡）半固体，分黄、白两种。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性剂可改善。
2）固体石蜡、液体石蜡、蜂蜡、植物油、氢化植物油 不单独使用，常用于调节软膏的稠度。
3）羊毛脂 不单独使用,吸水能力强，能吸收二倍重量的水形成W／O乳剂。
4）硅酮 俗称硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促药释放与透皮。降低水溶性刺激性。6.2.2乳剂型基质
１．基本组成1）油相 硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体石蜡、凡士林等。2）水相蒸馏水。3）乳化剂 一价肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）、聚氧乙烯醚类等。4）防腐剂 尼泊金类、山梨酸等。5）保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇 ２．分类
1）O/W 型 亲水性乳剂基质，又称“雪花膏” 2）W/O型 亲油性乳剂基质，又称“冷霜”。6.2.3水溶性基质
１．特点 为天然或合成的水溶性高分子。无油腻，易涂展，可吸收组织渗出液，可用于润湿、糜烂创面。但润滑性差，易变干，易长霉。
２．常用品种１）甘油明胶２）纤维素衍生物： MC、CMC-Na３）聚乙二醇（PEG）高分子量的与低分子量的按一定比例混合使用。
3软膏剂的制备方法【掌】1研和法 基质已形成半固体时采用此法。.2熔和法通过加热，使基质熔化、混均，再加入药物研磨混匀。3乳化法
２．乳化法中油、水两相混合的方法：1）两相同时掺和2）分散相加到连续相中3）连续相加到分散相中 6.4软膏剂的质量评价【掌】6.4.1外观色泽均匀、细腻、稠度适宜，无粗粒感。6.4.2粒度 混悬型软膏作该项检查。不得检出大于180μm的粒子。6.4.3装量限度6.4.4微生物限度6.4.5无菌用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏，应无菌6.4.6主药含量6.4.7物理性质 熔点、黏度与稠度、酸碱度。6.4.8刺激性6.4.9稳定性6.4.10药物释放、穿透及吸收的测定 6.5软膏剂的包装与贮存
常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、密闭贮存，温度不宜过高或过低。6.6 眼膏剂【熟】
6.6.2特点（与滴眼剂相比）疗效持久；能减轻眼睑对眼球的摩擦；适用水不稳定药。
6.6.3质量要求1．均匀、细腻、易于涂布；2．无刺激性；3．不得检出金葡菌和绿脓杆菌；4．用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂和抗氧剂。（绝对无菌）
6.6.4常用基质 黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按8∶1∶1的混合物。
6.6.5制备方法１．基质必须经熔化、滤过、灭菌（150℃至少1小时）处理。２．必须在洁净、灭菌的环境下，用研和法制备。３．不溶性药物必须制成极细分，并通过9号筛。
6.6.6质量要求 装量、粒度、金属性异物、卫生学 6.7凝胶剂【熟】
6.7.1概念 药物与适宜基质制成的稠厚状液体或半固体外用制剂。
6.7.2分类１．按分散系统分单相凝胶剂 （药物溶解在基质中）多相凝胶剂（药物混悬在基质中）２．按基质溶解性能分水性凝胶剂 油性凝胶剂
6.7.3常用基质１．卡波姆（Carbomer）２．纤维素衍生物
6.7.4质量检查 同软膏剂 6.7.5贮存的要求
１．贮藏中药物微粒应分散均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。２．常温下应保持胶状，不干涸或液化。
３．应置于避光密闭容器中，于25℃以下贮存，应防止结冰。
第8章 注射剂与滴眼剂
8.1.1注射剂的概念【掌】 注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液。
8.1.2注射剂的分类
１．按分散系统分【掌】 溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。
２．按给药途径分类【熟】 １）静脉注射液 5—50ml、静脉滴注量可多至数千毫升，且静脉注射剂不得加抑菌剂；２）椎管注射液不可超过10ml ３）肌肉注射液 1—5ml ４）皮下注射液 1—2ml ５）皮内注射液 0．2ml以下６）穴位、腹腔、关节腔、动脉内注射剂液等
8.1.3注射剂的特点【掌】 优点： １．药效迅速作用可*。２．适用于不宜口服的药物。３．适用于不能口服药物的病人。４．可发挥局部定位的作用。５．可产生定向作用。
缺点： 1．使用不便且注射疼痛 2．研究和生产过程复杂。3．安全性低于口服制剂
8.1.4注射剂的质量要求【掌】
１．含量合格 ２．无菌 不得含有任何活的微生物。３．无热原特别是剂量大的、供静脉及脊椎腔注射的。４．澄明度合格针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见的混浊或异物。５．不溶性颗粒(在100ml及100ml以上注射液中，每lml含10um以上的不溶性微粒不得超过20粒，25um以上的不溶性微粒不得超过2粒)６．安全性不应对组织产生刺激或发生毒性反应。７．稳定性保证产品在贮存期内安全、有效。８．pH值合格 控制在4~9范围内。９．渗透压合格脊椎腔内注射的药液必须等渗；输液应等渗或稍偏高渗；其他注射剂原则上要求与血浆渗透压相等或接近。10．降压物质 必须符合规定，以保用药安全。
8.2注射剂的溶剂与附加剂
8.2.1注射用水【掌】
１．注射用水、纯化水、灭菌注射用水与制药用水的区别 ２．注射用水的质量要求【掌】 １）必须通过细菌内毒素（热原）检查。２）一般检查项目 pH值(5.0~7.0)、氨含量、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物、重金属等。(蒸馏水的检查项目)３．注射用水的制备
１）原水的处理方法包括离子交换法、电渗析法与反渗透法。电渗析法与反渗透法广泛用于原水的预处理，供离子交换法使用，以减轻离子交换树脂的负担。离子交换法制得的离子交换水主要供蒸馏法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用于配制注射液。
２）蒸馏法制备注射用水
４．注射用水的收集与保存
２）保存时，应80℃以上或65℃以上保温循环存放，灭菌密封保存。
8.2.2注射用油【了】
１．精制并灭菌（150-160℃、1-2h）后用。２．符合药典要求应无异臭、无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液，10℃应保持澄明。碘值、酸值和皂化值是评定注射用油的重要指标。３．避光密闭贮存，防氧化酸败。４．常用的注射用油为芝麻油、大豆油、茶油等。8.2.3其他注射用溶剂【了】
１．水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1，2-丙醇、PEG300、PEG400等。
２．油溶性非水溶剂：苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺等。
8.2.4注射剂的附加剂【掌】
目的：增加溶解性和稳定性；减少疼痛和抑菌
常用的附加剂有：
１．pH调节剂 有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性和溶解度，减少刺激性。
２．表面活性剂有聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。
３．助悬剂有明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。
４．延缓药物氧化的附加剂
１）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响）２）螯和剂 EDTA-2Na ３）惰性气体二氧化碳、氮气
５．等渗调节剂氯化钠、葡萄糖
６．局部止痛剂盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时产生疼痛的制剂。
７．抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛）、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液，采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，应加入适宜的抑菌剂。静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎重选择。
8.3热原
.8.3.1热原的概念【掌】 能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原是微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多糖是热原的主要成分和致热中心。革兰氏阴性杆菌产生的热原致热作用很强。
8.3.2热原的性质【掌】
１．耐热性２．可滤过性热原体积小（约1~5nm），可通过一般的滤器和微孔滤器。３．被吸附性热原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去。４．水溶性与不挥发性热原溶于水，但本身不挥发，制备注射用水依据５．不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏。
8.3.3污染热原的途径【掌】
１．从注射用水中带入从注射用水中带入热原的原因有两点：一是蒸馏器结构不合理或操作不当，除热原不完全；二是注射用水在贮存中被微生物污染。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用。２．从其他原辅料中带入 ３．从容器、用具、管道和设备等带入 ４．制备环境中带入 ５．从输液器带入
8.3.4除热原的方法【掌】
１．高温法适用于针筒、其它玻璃器皿。洗涤后，干热250℃、30min。２．酸碱法适用于玻璃容器、用具。用洗液或稀NaOH液处理。３．吸附法适用于注射液。常用的吸附剂有活性炭、白陶土等。４．滤过法适用于注射液。滤过法包括交联葡聚糖凝胶滤过、反渗透法滤过、超滤法滤过。
8.3.5热原检查方法
１．家兔法体内热原试验法。２．鲎试剂法
8.4药物溶解度与溶解速度
8.4.1溶解度及其影响因素【掌】
１．溶解度药物的溶解度是指在一定的温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。
２．影响溶解度的因素（药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质）
１）溶剂的性质溶剂的极性对药物的溶解影响极大。２）药物的性质药物极性大小与溶剂相似则药物易溶；药物的晶型也影响溶解度，多晶型药物中的稳定型的溶解度较亚稳定型的小；药物的颗粒大小只是当药物微粉化后才影响溶解度（随粒径的减小而增加）。３）外界因素温度对有些药物的溶解度影响较大；附加剂（如助溶剂、增溶剂、pH调节剂等）也可增加药物的溶解度。
8.4.2增加药物溶解度的方法【掌】
１．制成可溶解性盐 ２．引入亲水基团 ３．使用混合溶剂 ４．加入助溶剂５．加入增溶剂 8.4.3溶解速度及其影响因素【掌】
１．溶解速度的概念 溶解速度是指单位时间内所溶解药物的量，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示。
２．影响因素
固体药物的溶解是一个扩散过程，根据Noyes-Whitney方程，增加溶解速度的方法有：
１）升高温度，增加药物分子的扩散系数D； ２）搅拌，可减少扩散层的厚度δ； ３）减小药物粒径，增加药物与溶出介质接触的表面积S。
8.5.2滤过机理与影响因素
8.5.3滤过器
１．砂滤棒砂滤棒对药液的吸附性强，难以清洗。２．垂熔玻璃滤过器３．微孔滤膜滤过器
（１）需要热压灭菌的水针剂、输液的滤过，其目的是除去少量微粒，提高注射液的澄明度，常用0.6μm和0.8μm孔径的滤膜；（２）用于热敏性药物的除菌滤过，如胰岛素、辅酶A、ATP、细胞色素C、血清蛋白、丙种球蛋白等，常用0.3μm或0.22μm孔径的滤膜；
（３）微孔滤膜针头滤过器，用于静脉注射，防止微粒或细菌注入体内；
（４）菌检。
8.6.3空气净化的标准 按每升空气中含≥0.5μm和≥5.0μm粒子的最大允许数为标准，洁净室的净化程度分为以下几个级别：100级、1万级、10万级、30万级。洁净室空气质量除洁净度（微粒数）要求外，还有温度（18~26℃）、相对湿度（40%~60%）、压力（保持正压）的要求。这四个要求是洁净室设计的标准。
8.6.4含尘浓度的测定方法
１．光散射式粒子计数测定法 ２．滤膜显微镜计数测定法 ３．光电比色计数测定法
8.6.6洁净室的设计
１通常分为一般生产区、控制区、洁净区、无菌区。一般生产区没有洁净度要求；控制区的洁净度要求为10万级；洁净区的洁净度要求为1万级的一般无菌工作区；无菌区的洁净度要求为100级。
8.7注射剂的灭菌及无菌技术【掌】
8.7.2物理灭菌法 １．干热灭菌法指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。
１）火焰灭菌法不适宜药品的灭菌，而适用于金属、玻璃、陶瓷等物品的灭菌。
２）干热空气灭菌法在高温干热空气中灭菌的方法。本法穿透力弱、灭菌温度较高，灭菌时间较长。药典规定为160℃~170℃需2小时以上；170℃~180℃需1小时以上；250℃需45分钟。热原经250℃30分钟或200℃以上45分钟可遭破坏。本法适用于既耐热又不允许湿气穿透的物品的灭菌，如注射用油、油脂性基质、玻璃容器、耐高温的药粉等。
２．湿热灭菌法在饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌的方法。此法灭菌效率高，因为有水分存在，蒸汽潜热大、穿透力强，使微生物的蛋白质更容易变性或凝固而死亡。
１）煮沸灭菌法是把待灭菌的物品放入沸水中加热灭菌的方法，通常煮沸时间为30~60min。
２）流通蒸汽灭菌法是在常压下用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法，通常灭菌时间为30~60min。
流通蒸汽法和煮沸灭菌法的灭菌效果不如热压灭菌法可*，不能保证杀灭所有的芽胞，但操作简便、使用安全。适用于一些不耐热且容量小的肌肉注射剂，还可以考虑加入抑菌剂。
３）热压灭菌法是用大于常压的饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。
（１）特点灭菌可*，能杀灭所有细菌繁殖体和芽胞，应用广泛。
（２）灭菌条件 115℃（67kPa），30min；121℃（97kPa），20min；126℃（139kPa），15min。
（３）适用范围凡能耐受高压蒸汽的制剂（如输液、注射液、眼药水、合剂等）、玻璃、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜滤过器等均能采用此法。
５）低温间歇灭菌法适用于不耐高温的制剂的灭菌。但费时、对芽胞的杀灭效果不理想，必要时应加入抑菌剂。
３．射线灭菌法
４．滤过除菌法是指用除菌滤器除去活的或死的微生物的一种方法。常用的除菌滤器有微孔薄膜滤器(孔径0.22μm)或G6号垂熔玻璃漏斗。本法适用于对热不稳定的药物溶液，以及水和气体的除菌。除菌过程要在无菌条件下操作，以免污染。8.7.3、F、F0值的意义
３．F与F0值 是验证灭菌方法可*性的参数，具有简单、准确、灵敏的特点。１）F值 是验证干热灭菌法灭菌效果的参数，其参比温度是170℃；
２）F0值 是相当于121℃热压灭菌时，杀灭容器中全部微生物所需要的时间。
8.7.4化学灭菌法
１．概念 用化学药品直接作用于微生物而将其杀死的方法。不能杀死芽胞，仅对繁殖体有效。目的在于减少微生物的数量，控制一定水平的无菌状态。
8.7.5无菌操作法和无菌检查法
３．适用范围不耐热的药物制成注射剂、眼用溶液、眼用软膏、皮试液等。
４．无菌检查方法 １）直接接种法 ２）薄膜滤过法
8.8注射剂的制备
8.8.1概述
１．注射剂的工艺流程 包括容器的处理、注射液的配制、滤过、灌封、灭菌、检漏、质量检查、印字包装等步骤。
注射剂的容器和处理方法 检查一切割一圆口一安瓿的洗涤一干燥或灭菌
注射剂的制备流程 原辅料的准备一配制一滤过一灌封一灭菌一质量检查
２．对环境洁净度的要求 １）容器的干燥、灭菌应在控制区内进行；冷却应在洁净内进行。２）注射液的精滤、灌装、封口也应在洁净区内进行。３）可灭菌的产品可在控制区操作。
8.8.2注射液的配制
2.配液的方法有浓配法和稀配法。
３．配液用注射用水的贮存时间不得超过12小时。
４．配液用的注射用油应150℃~160℃1~2小时灭菌，冷却后进行配制。
8.8.3注射液的滤过
注射液的滤器的种类与选择
(1)垂熔玻璃滤器常作精滤或膜滤器前的预滤。(2)砂滤棒、粗滤(3)微孔滤膜器。常用醋酸纤维膜、硝酸纤维膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜、聚 四氟乙烯膜，滤膜孔径在0．65-0．8μm者，作一般注射液的精滤使用，滤膜孔径为O．3或0．22μm可做除菌过滤用。
8.8.4注射剂的灌封
１．灌封指的是灌装和封口两个步骤。这是注射剂生产中最关键的操作。灌封应在同一间室内进行，灌注后应立即封口，以免污染。必须严格控制灌封室环境的洁净度（如在洁净区内进行）。
2．封口的方法：拉封、顶封。封注射剂的玻璃安瓿要达到以下要求：玻璃安瓿应无色透明，应具有低膨胀系数、耐热耐洗涤，有足够的强度，有高度的化学稳定性，熔点较低，不得有气泡。
3．某些不稳定的产品，在灌封前后需通入惰性气体，以置换安瓿中的空气。常用的惰性气体有氮气和二氧化碳。
注射液的机械灌封中可能出现的问题主要有：剂量不准确、封口不严、出现大头(鼓泡)、瘪头、焦头等。
8.8.5注射剂的灭菌和检漏
１．灭菌 注射剂灌封后应尽快灭菌。从配液到灭菌必须在规定时间内完成（一般12小时）。
要根据注射剂的性质选择灭菌方法与条件，既要保证灭菌完全，又要保证注射剂的质量。不耐热的品种，一般1~5ml安瓿可用流通蒸气100℃ 30min灭菌；10~20ml安瓿100℃ 45min灭菌；对热不稳定的产品可适当缩短时间，如维生素C、地塞米松磷酸钠等，缩短为15min。凡耐热的产品，宜采用115℃30分钟热压灭菌。按F0值大于8验证灭菌效果。
２．检漏 一般应用灭菌检漏两用灭菌器即可检漏。8.8.6注射剂的质量检查 包括澄明度检查、热原检查、无菌检查、含量测定、鉴别、pH值测定、毒性与刺激性试验、降压物质检查以及特定的检查项目。8.9输液【掌】
１．概念 输液指由静脉滴注输入体内的大剂量的注射剂。
２．质量要求 输液的质量要求基本同安瓿剂，但更严格。对无菌、无热原及澄明度这三项，更应特别注意。１）无菌、无热原。２）澄明度要求更严格，还需作微粒检查。３）pH值尽量与血浆相等。４）渗透压应等渗或偏高渗，不能用低渗溶液输入静脉内。５）输液中不得添加抑菌剂和止痛剂。
3.输液制备与注射剂基本一致
8.9.2营养输液掌】
１．概念 将患者需要的各种营养成分（包括碳水化合物、脂肪、氨基酸、以及适量的电解质、维生素、微量元素等）制成的供静脉输入体内的大剂量的注射剂。
２．分类 按成分不同划分
１）糖类 葡萄糖注射液 ２）氨基酸类复方氨基酸注射液 ３）脂肪类静脉注射脂肪乳剂，植物油为主要成分，加乳化剂与注射用水制成O/W型乳剂。４）维生素和微量元素类
8.9.3血浆代用液掌】
１．概念 在大失血等应急情况，用于扩充血容量、改善微循环的静脉输入体内的大剂量的胶体型注射剂。具有代替血浆的作用，但不能代替全血。常见的品种有右旋糖酐注射液，按分子量不同分中分子量、低分子量、小分子量三种。羟乙基淀粉注射液（706代血浆）。
２．质量要求除符合注射剂的质量要求外，还应不妨碍血型试验；不妨碍红细胞的携氧功能；在血液循环系统内保留较长时间，但不得在脏器组织中蓄积。
8.10注射用无菌粉末
8.10.1概念 专供注射用的无菌粉末，简称粉针。使用前用无菌注射用水溶解。
8.10.2适用范围 在水中不稳定的药物、不能在溶液中加热灭菌的药物，均须制成粉针。如抗生素类药物、酶制剂、血浆等生物制剂。必须在无菌条件下进行。
8.10.3分类
１．注射用无菌分装产品制备本类粉针的关键是原料药物的精制，通过精制得到无菌粉末，在无菌条件下分装即得。在水中特别不稳定的药物适合制成此类粉针。２．注射用冷冻干燥产品简称冻干制品。将药物的除菌水溶液经无菌分装，并在无菌条件下冷冻干燥、封口而制得的产品。具有产品质地疏松、溶解迅速、含水量低、剂量准确等优点。特别适合对温度敏感的药物。冷冻干燥的工艺过程：测定产品的低共熔点一预冻一升华干燥一再干燥
8.11.2渗透压的调节
与体液渗透压相等的溶液为等渗溶液，如0.9%NaCl溶液。人体可耐受的渗透压，肌肉注射为0.45%~2.7%的NaCl溶液的渗透压，相当于0.5~3个等渗浓度的溶液。
常用的调整方法如下：
１．冰点降低法计算将药液调整为等渗溶液需加入等渗调节剂的量，可用下式计算：
0.52=a + b W
W：配成等渗溶液中需加等渗调节剂的量（%，g/ml）。a：未经调整的药物溶液（1%）冰点下降摄氏度数(℃)。b：1%等渗调节剂溶液的冰点下降摄氏度数(℃)，若用氯化钠为等渗调节剂，则b=0.58。
２．氯化钠等渗当量法与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量称氯化钠等渗当量，用E表示，可按下式计算： 0.9%V=E W + X
X：药物溶液中需加等渗调节剂的量，g； V：欲配制药物溶液的体积，ml； E：1g药物的氯化钠等渗当量（可由表查得或测定）； W：溶液中药物的量，g。
8.11.3等渗溶液与等张溶液 1.等渗溶液 与血浆渗透压相等的溶液。是一个物理化学的概念。等渗溶液也会产生溶血。
2.等张溶液 是指与红细胞膜张力相等的溶液，是—个生物学概念。等张溶液不会产生溶血。
在新产品试制中，即使所配溶液为等渗溶液，应进行溶血试验，必要时调节成等张溶液。
8.12.4滴眼剂的附加剂
１．pH调节剂 常用缓冲液，如磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。
２．渗透压调节剂氯化钠、磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液。
３．抑菌剂对于多剂量装的滴眼剂可加入抑菌剂。抑菌剂的作用要迅速、对眼无刺激。常用的有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、羟苯酯类（尼泊金类）、山梨酸等。
４．粘度调节剂甲基纤维素（MC）、PVP、PVA等。合适的粘度在4.0~5.0cPa?s。
５．其他 与注射剂相似，有稳定剂、增溶剂等。
第9章 液体药剂
9.1.1概念 液体药剂是指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的内服或外用液体制剂。
9.1.2特点 １．分散度大、药效快。２．给药途径多，使用方便。３．分散度大，易引起药物的化学降解；水性药液容易霉变；携带、运输和贮存都不方便。
9.1.3质量要求 １．浓度准确。２．均相液体药剂应澄明；非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀。３．口服液体药剂应外观良好，口感适宜；外用液体药剂应无刺激性。４．应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。
9.1.4液体药剂的分类 １．按分散系统分
１）均相液体药剂
（１）低分子溶液剂简称溶液剂，药物以
（２）高分子溶液剂是由高分子化合物溶解在溶剂中所形成的澄明液体，如明胶溶液、胃蛋白溶液等。２）非均匀相液体药剂是药物以多分子聚集体形式分散在液体分散介质中形成的不稳定的多相分散体系，包括溶胶剂、混悬剂、乳剂。
２．按给药途径分
１）内服液体药剂如合剂、糖浆剂等。２）外用液体药剂如洗剂、搽剂、滴耳剂、含漱剂、灌肠剂等。
9.2.1表面活性剂的概念及结构【掌】
表面活性剂是指能够显著降低液体表面张力的物质。表面活性剂为双亲性分子结构，包含了亲油的非极性
第6篇：生物药剂学总结
名解
1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，及机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收（absorption）/药物的吸收（absorption of drug）：药物从用药部位进入体循环的过程。
3、分布（distribution）：药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。
4、代谢（metabolism）/生物转化（biotransformation）：药物吸收过程或进入体循环后，受肠道菌或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
5、排泄（escretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
6、药物转运（transport）：药物的吸收、分布、排泄过程统称为转运。
7、处臵（disposition）：分布、代谢和排泄过程统称为处臵。
8、消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。
9、膜转运（membrance transport）：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运。
10、被动转运（paive transport）：是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
11、膜孔转运（membrance pore transport）：药物通过含水小孔转运的过程。
12、载体媒介转运（carrier-mediated transport）：借助生物膜上的载体蛋白作用，是药物透过生物膜而被吸收的过程成为载体媒介转运。
13、促进扩散（facilitated diffusion）/易化扩散：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
14、主动转运（active transport）：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。
15、膜动转运（membrance mobile transport）：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
16、吞噬作用（phagocytosis）：膜动转运中摄取的物质为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。
17、胃空速率（gastric emptying rate）：用来描述胃排空快慢的物理量。
18、肝首过效应（liver first pa effect）： 药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或肝首过效应。
19、溶出速率（diolution rate）：是指一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。20、注射给药（parenteral drug delivery）：注射给药或称注射给药法是指将无菌药液注入体内，达到预防和治疗疾病的目的。
21、肺部给药（pulmonary drug delivery）/眼部给药（ophthalmic drug delivery）
思考题
一、生物药剂学研究内容和目的是什么？ 内容：（1）研究药物的理化性质与体内转运的关系；
（2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；
（3）根据机体的生理功能设计缓控释制剂；
（4）研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；
（5）研究新的给药途径与给药方法；
（6）研究中药制剂的溶出度和生物利用度；
（7）研究生物药剂学的研究方法。
目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。
二、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系（同上目的）
生物药剂学为正确评价制剂质量和指导临床合理用药提供科学依据。生物药剂学与制剂质量的关系：质量评价，处方筛选
生物药剂学与临床用药的关系：合理用药，保证药效，安全。
三、何为吸收？
吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。
四、试述生物膜的组成、结构、功能及其模式对药物吸收的关系。 组成：生物膜由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
结构：液体镶嵌模型。流动的脂质双分子层构成细胞膜的连续主体，蛋白质分子以不同的方式和不同的深度嵌入磷脂双分子层中。
功能：使活细胞与周围环境间有选择地进行物质交换。
对吸收的关系：大部分药物透过细胞膜的方式为被动扩散。小分子水溶性物质通过微孔途径吸收，大分子通过类脂途径吸收。
五、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？ 口服给药：靶向制剂（局部），普通制剂（全身）肌肉/皮下注射：局麻药（局部），皮试（局部），青霉素G（全身）口腔粘膜给药：溃疡膜（局部），舌下片（全身）皮肤给药：皮炎平（局部），肛泰（全身）肺部给药：地塞米松（局部），全麻药（全身）直肠与阴道给药：甘油栓（局部），阿司匹林栓（全身）眼部给药及鼻粘膜给药一般用于局部，极少用于全身。
六、各举例说明之。药物以何种方式和途径透过下列部位生物膜（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）胃肠道：细胞通道转运、细胞旁路通道转运；
口腔：以被动扩散为主，低分子量的水溶性药物主要通过细胞间通道穿过口腔粘膜，一些脂溶性药物也能经细胞间透过黏膜吸收；
鼻腔：经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道； 皮肤：被动扩散；
眼角膜：角膜渗透和结膜渗透。
七、影响为肠道吸收的主要因素。
（一）生理因素：
1、消化系统因素：
（1）胃肠液的成分与性质；（2）胃排空和胃空速率；（3）肠内运行；（4）食物的影响；（5）胃肠道代谢作用的影响；
2、循环系统因素
（1）胃肠道血流速度；（2）肝首过效应；（3）淋巴循环；
3、疾病因素
（二）物理化学因素
1、解离度与脂溶性；
2、溶出速率；
3、药物在胃肠道中的稳定性；
（三）剂型因素
1、制剂处方；
2、制备工艺。
八、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？
1、药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；
2、不需要载体，膜对药物无特殊选择性；
3、不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；
4、不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
九、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象，及部位特征，使此类药物在服用中应注意什么？ 主动转运的药物会出现饱和现象，部位特征为小肠上端。
服用此类亚欧应注意饭后服用，一次剂量不宜过多，经吸收部位是速度应慢，不宜制成缓释制剂。例如：维生素B2和胆酸。
十、一般药物以何种形式透过生物膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？、一般药物以脂溶性较高的未解离型透过细胞膜，进入血浆后主要以游离型起作用。
十一、药物油/水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例。
通常药物的油水分配系数大，说明该药物的脂溶性较好，吸收率也大，但油水分配系数与药物的吸收率不成简单的比例关系。因为溶于脂质膜的药物对体液的亲和性很弱，难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降。胃肠道：脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降，而且药物不可能在水溶性的胃液中溶解，故无法吸收。
皮肤：脂溶性强的药物容易透过角质层屏障，但脂溶性太强的药物难以透过亲水性的活性表皮和真皮层。十
二、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？
影响因素：
1、食物理化性质；2胃内容物粘度、渗透压；
3、食物的组成；
4、药物的影响；
5、其他因素。
一些在特定部位吸收的药物，胃空速率大反而吸收不好，如维生素B2在十二指肠主动吸收。还有某些对胃有刺激性的药物及在胃中吸收较多的药物。
十三、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？
意义：对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。在这种情况下，药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。
影响因素：药物的溶解度；粒子大小；多晶型；溶剂化物。
十四、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（微粉化）的方法，但不适合于那些性质的药物？
1、引起胃部刺激的药物；
2、突释引起中毒的药物（及治疗窗窄）；
3、药效剧烈的药物；
4、粉碎或研磨使晶型改变的药物；
6、粉碎后易吸水、氧化等性质不稳定的药物。
十五、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？
首过效应发生在肝脏、胃肠道。因为药物在进入全身循环前，首先在胃肠道和肝脏进行代谢。胃肠道中胃酸，各种消化酶和肠道中菌群产生的酶对药物的代谢反应，会导致部分药物在肠道中代谢失活。进一步吸收入体内的药物经门静脉系统进入肝脏，部分药物又被肝脏药酶转化与组织成分结合，或随胆汁排出，是进入体循环的原型药物更加减少。
胰岛素经胃肠道会被水解，故制成注射剂；硝酸甘油的肝首过效应极强，故舌下含服。克服：制成药物的衍生物或前体药物，提高药物稳定性。
利用制剂包衣技术也是防止药物胃酸中不稳定的有效措施。
改变给药途径，以避免首过效应，例如直肠给药等。
十六、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？ 大分子及不溶性颗粒。
特点：单向循环，大分子的脂溶性的药物可被吸收，不受肝首过效应的影响，通透性大。缺点：淋巴管内淋巴液流速慢，吸收慢
十七、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？
影响因素：
1、生理因素：血流速度越快洗手越快；
2、药物的理化性质：油水分配系数适当，分子量小；
3、剂型因素：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液；
十八、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？
影响因素：
1、生理因素；
2、剂型因素：（1）药物的理化性质；（2）给药系统性质；
3、透皮吸收促进剂
4、离子导入技术 角质层水化能够改变皮肤的渗透性。当皮肤覆盖塑料膜或具有封闭作用的软膏后，水分和汗液在皮肤内积蓄，是角质层水化。细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，药物渗透性增加，水溶性药物的促渗作用较脂溶性药物显著。皮肤水化对药物经皮吸收的影响与水化的程度和药物的性质有关。
透皮吸收促进剂的作用机制可能是作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质的流动性，有助于药物分子的扩散。有些促进剂能溶解角质层的类脂，影响药物在皮肤的分配，或促进皮肤的水化而提高药物的透皮速率。
十九、对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？
增加水溶液粘度，可以延长保留时间，减少流失，有利于药物与角膜接触，有利于药物透过。二
十、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？ （肺部是血液与气体进行交换的部位，肺泡是半球状囊泡，成薄膜束状，由单层扁平上皮细胞构成，厚度仅0.1~0.5μm，细胞间隙存在致密的毛细血管。肺泡腔至毛细血管腔间的距离仅约1μm，是气体交换和药物洗手的良好场所。）巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过效应。二十
一、何为分布？
药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。二十
二、表观分布容积表示什么？其上限值为何不能固定？
表观分布容积表示假设在药物充分分布的前提下，体内药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。如果药物基本上不与血浆蛋白或组织相结合，则他们的表观分布容积接近于其真实的分布容积，并且不超过总体液。但这种理想状态几乎不存在，大多数药物与血浆蛋白和组织蛋白，或者于两者都有显著结合。导致表观分布容积具有不同的量值。所以没有上限。二十
三、影响分布的因素有哪些？
（一）血液循忧患与血管通透性的影响：
1、血液循环的影响（越快越好）；
2、血管通透性的影响（分子量越小越好）；
（二）药物与血浆代白结合率的影响：
1、蛋白结合影响体内分布；
2、蛋白结合影响药效；
（三）药物理化性质的影响
（四）药物与组织亲和力的影响
（五）药物相互作用的影响
二十四、影响药物向中枢神经系统转运的因素有哪些？
1、体内循环和血管通透性；
2、药物与血浆蛋白结合的能力；
3、药物的理化性质与透过生物膜的能力；
4、药物与组织的亲和力；
5、药物相互作用。
二十五、为什么说药物的蛋白结合是药物储存的一种形式？
药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程，有饱和现象，血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡关系。当游离型药物随着转运和消除使其浓度降低时，一部分结合性药物就转变成游离型药物，使血浆及作用部位在一定时间内保持一定的浓度。从这个意义上来说，药物与蛋白结合也是药物储存的一种形式。二十
六、为什么说药物的蛋白结合能影响药物的分布、转运速度以及作用强度等方面？
进入血液中的药物，一部分与血浆蛋白结合成为结合型药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在。通常只有游离型药物才能透过毛细血管向各组织器官分布，因此药物的血浆蛋白结合是影响体内分布的重要因素。
因为血管外体液中蛋白质浓度比血浆低，所以药物在血浆中的总浓度一般比淋巴液、脑脊液、关节腔液以及其他血管外体液的药物浓度高，血管外体液中的药物浓度与血浆中游离型浓度相似。因此药物的血浆蛋白结合是影响转运速度的重要因素。
药物效应的强度与持续时间取决于药物能否分布到作用靶并在受体周围维持一定的有效浓度。一般地，药物与血浆蛋白结合成为复合体后不能跨膜转运，药物的分布、代谢、排泄以及与相应受体结合继而发生药理效应都以游离形式进行，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。且当应用蛋白结合率高的药物后，由于给药剂量增大时蛋白出现饱和或者同时服用另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物臵换下来，这样都能够随着蛋白结合率下降导致药物体内分布急剧变动，从而引起药理作用显著增强。
