药理学基本知识问答培训记录

主讲人

讨论学习

记录人

刘兴国

参与培训人员

陈国娟 韩慧慧 仲亚男 马淑娟 刘兴国

培训主题

药理学基本知识问答

培训内容：1..何谓药物半衰期

药物半衰期指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，用t1/2表

示。不少药物根据血浆半衰期确定给药次数，如磺胺药 SMZ和SI亿的血浆半衰期分别为10～12小时和5～7小时,故前者每日给药2次,后者每日给药4次。

2.试比较 pD,与pA2的概念与意义。

pD2为亲和力指数,是解离常数的负对数值,用以表示药物对受体的亲和力，pD2越大，药物对受体的亲和力越高。pA2为拮抗参数,其含义是指当激动药与拮抗药并用时,拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的同等效应，此时该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2.pA2越大，竞争性拮抗作用越强。

3.何谓药物的生物利用度?

药物的生物利用度是指药物经过肝脏首关消除过程后进入体

循环内药物的百分率。可用F表示。F（生物利用度）-进入体循环药物总量100%给药量根据该定义可知,口服难吸收的药物及首关消除强的药物生物利用度均低。不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异,这是由于制备过程中药物颗粒大小不同,吸收率也就有所差异。

5.药物的不良反应有哪些表现形式?

(1）副作用:是指药物固有的、在治疗剂量下出现与治疗无关的作用,多为可以恢复的功能性变化，常因药物作用的选择性较低之故,如阿托品解除胃肠平滑肌痉挛时,其抑制腺体分泌作用可表现口干的副作用。副作用常可设法纠正或消除。例如用氢氯噻榛利尿时，由于具有排钾作用，长期用药可致低钾血症的副作用，同时服用氯化钾即可纠正之。

(2）毒性反应:是指用药剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应可立即发生，也可长期蓄积后逐渐产生。前者称为急性毒性,后者称为慢性毒性。此外,还有些药物具有致畸胎、致癌、致突变等特殊形式的药物毒性。

（3）后遗效应:是指停药后，血浆药物浓度降至阈浓度以下时所残存的药理效应。后遗效应可能非常短暂，如服用巴比妥类催眠药后次晨仍可出现嗜睡、乏力等宿醉现象。后遗效应也可能比较持久，如链霉素停药后造成的神经性耳聋便是永久性的后遗效应。

（4）停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧的反应。

血系统抑制、肝肾功能损害、(5）变态反应:又称过敏反应，症状有皮疹、发热、造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。

(6）特异质反应:为先天遗传异常所致的反应，有的病人对某些药物反应特别敏感，如缺乏G6PD的病人极容易发生溶血、发绀。

6.何谓药物反应的个体差异？

个体间对药物的反应存在差异，该反应差异表现在量和质两方面。量的差异包括高敏性和耐受性,前者指低于常用量就能发挥通常的效应甚至中毒,后者指高于常用量才能发挥通常的效应。因而，对于量反应差异的病人，要考虑采用“剂量个体化”。过敏反应则是对药物反应质的差异。

7.试述药物的剂量、阈剂量、治疗量、极量、中毒量、致死量及治疗指数的含义。

(1)剂量:一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。

(2)阈剂量:应用药物能引起药理效应的最小剂量

(3)治疗量:指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围。一般为介于最小有效量和极量之间的量。

(4)极量:指治疗量的最大限度，即安全用药的极限，超过极量就有可能发生中毒。

(5)中毒量:超过极量，产生中毒症状的剂量。

(6)致死量:超过中毒量，导致死亡的剂量。

（7）治疗指数:治疗指数为半数致死量和半数有效量的比值，即LD:o/ED.o，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。

8.何谓安慰剂和双盲法?有何意义?

(1)安慰剂:是一种在外形、颜色、味道等方面都与被视测试药物一样，而实际并无药理活性的物质(如淀粉)。在科学地评价一个新的临床药物疗效时，有必要设立一组只给安慰剂的对组照。只有当所试药物的疗效明显超过安慰剂的疗效时方可认为有价值。有时安慰剂亦可表现出临床疗效或产生副作用，因而要正确评价药物疗效，必须排除病人心理、精神和环境等因素的干扰作用。

(2)双盲法:是在使用安慰剂的基础上设计的一种试验方法，是指被试者(病人)和试验者(医师)双方都不知道使用的是什么药，试验结果的资料由第三者进行处理、评定，故称双盲。因为任何一种治疗方法的效果不仅取决于药物本身，还与病人对药物的信任、医师与病人的关系、医师对治疗方法的暗示或宣传，以及病人对治疗的反应性有关。这些因素都会影响对疗效的评价。采用双盲法可避免或减少上述因素的影响和试验者在判断结果时的主观推测，取得真实准确的结论。

9.巴比妥类镇静催眠药有何特点?

(1)其效应随剂量的增加而改变，小量镇静，中剂量催眠、抗惊厥，大剂量产生麻醉，中毒剂量可麻痹呼吸中枢而致死。

(2)巴比妥类根据其起效快慢和维持长短可分为4类。长效类(慢效):巴比妥、苯巴比妥。中效类(中效):戍巴比妥、异戍巴比妥。短效类(速效): 司可巴比妥。超短效类(超速效):硫喷妥钠。

(3)巴比妥类药物可诱导肝药酶，当与精皮质激素、雌激素、多西环素、强心苷类及苯妥英钠合用时，使这些药物肝代谢增加，作用减弱。

(4)长期用巴比妥类药物可产生耐受性和依赖性。耐受性是因为有“自身诱导”作用，使肝药醉活性增加，代谢自身加速，血药浓度降低所致。依赖性是因为巴比妥类药物久用可产生习惯性与成瘾性，突然停药可出现不适或戒断症状。